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2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途.pdf
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本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式II表示的2‑氯‑3‑甲基‑6‑酰基氨基吡啶或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为抗囊性纤维化活性成分的重要中间体。通过通式II表示的化合物获得的通式IA或IB表示的化合物可以直接用于制备抗囊性纤维化药物。本发明提供的通式IA或IB表示的化合物的合成方法具有以下优点：安全、方法简便、收率高、适于工业化生产。
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2023-06-12
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本发明涉及有机合成技术领域，且公开了一种2‑氨基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的制备方法，包括以下步骤：1)在20～30℃条件下，将2‑氯‑5‑三氟甲基吡啶加入到有机溶剂中，得到2‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的有机溶液；2)向步骤(1)所得2‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的有机溶液中加入催化剂与三聚氯氰和铵盐，均匀混合后即为反应体系。该2‑氨基‑3‑氯‑5‑三氟甲基吡啶的制备方法，通过催化剂起到催化氯化和氨化两个反应的作用，利用两个反应的温度不同进行分步催化，容易操作，该制备方法原料便宜且易得，反应温度较低，时间较短，避免
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一种连续化制备2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶的方法.pdf
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2023-06-11
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