一种匹伐他汀钙中间体的制备方法.pdf
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一种匹伐他汀钙中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,包括如下步骤:(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯;然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A;再经氧化剂作用氧化得到物质B;最后与2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛在氢化钠催化下反应得到匹伐他汀钙中间体。本发明原料廉价易得,原子经济性好,绿色环保,反应条件温和可控,操作简单
一种匹伐他汀钙中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,它包括以下步骤:(1)在氮气保护的条件下,将化合物N7、NBS和溶剂于30~80℃进行化学反应,制备中间产物化合物N8.1;(2)向步骤(1)中得到的反应液中加入三苯基膦,再升温至60~120℃进行反应,待反应结束后,降温至0℃~20℃进行搅拌析晶、过滤后得到化合物N8.2;具体合成路线如下。采用本发明的制备方法,反应条件温和,在反应的过程中不会产生大量含溴含磷的废水,同时中间产物化合物N8.1不受酸碱影响,不易分解,从而目标产物收率高、达到90%以上,纯度高,达
一种匹伐他汀钙中间体的新制备方法.pdf
本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体[[2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]甲基]三苯基溴化膦的制备方法,包括下述步骤:使2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉甲醇和三苯基膦氢溴酸盐在有机溶剂中进行反应,得到目标化合物。本发明的制备方法原料易得,操作简单,收率高,有效地减少了含磷废水和含磷废渣,降低了生产成本,有利于大规模生产。
一种匹伐他汀钙中间体的合成方法.pdf
本发明公开了一种匹伐他汀钙中间体的合成方法,包括如下步骤:2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑溴甲基与三巯基均三嗪在氢氧化钠催化下反应得到物质A;然后经氧化剂作用氧化得到物质B;再与(4R‑Cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯在氢化钠催化下反应得到匹伐他汀钙中间体。本发明原料廉价易得,路线新颖,原子经济性好,绿色环保,反应条件温和可控,操作方便简单,纯化处理简单,适合工业化生产,立体选择性好,收率高,制备得到的匹伐他汀钙中间体纯度好。
一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法.pdf
本发明提供了一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法,包括以下步骤:S1)将3‑溴甲基‑2‑环丙基‑4‑(4'‑氟苯基)喹啉和三苯基膦在有机溶剂中进行反应,得到鏻盐;S2)向体系中加入碱性化合物和(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯进行反应,得到式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体。本发明采用一锅法制备式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体,缩短了生产时间与清洁时间,同时原料易得成本低,反应条件温和,后处理简单,可以减少离心对产品的流失,提高产率,达到总收率70%~80%,纯度99%以上,更适宜