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一种匹伐他汀钙中间体的新制备方法.pdf
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一种匹伐他汀钙中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，包括如下步骤：(4R‑Cis)‑6‑羟甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯与对甲苯磺酰氯在催化剂作用下进行磺酰化反应得到(4R‑Cis)‑6‑对甲苯磺酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯；然后与三巯基均三嗪在碱性催化剂作用下反应得到物质A；再经氧化剂作用氧化得到物质B；最后与2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛在氢化钠催化下反应得到匹伐他汀钙中间体。本发明原料廉价易得，原子经济性好，绿色环保，反应条件温和可控，操作简单
2023-06-12
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一种匹伐他汀钙中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，它包括以下步骤：(1)在氮气保护的条件下，将化合物N7、NBS和溶剂于30～80℃进行化学反应，制备中间产物化合物N8.1；(2)向步骤(1)中得到的反应液中加入三苯基膦，再升温至60～120℃进行反应，待反应结束后，降温至0℃～20℃进行搅拌析晶、过滤后得到化合物N8.2；具体合成路线如下。采用本发明的制备方法，反应条件温和，在反应的过程中不会产生大量含溴含磷的废水，同时中间产物化合物N8.1不受酸碱影响，不易分解，从而目标产物收率高、达到90％以上，纯度高，达
2023-06-11
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一种匹伐他汀钙中间体的新制备方法.pdf
本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体[[2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]甲基]三苯基溴化膦的制备方法，包括下述步骤：使2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉甲醇和三苯基膦氢溴酸盐在有机溶剂中进行反应，得到目标化合物。本发明的制备方法原料易得，操作简单，收率高，有效地减少了含磷废水和含磷废渣，降低了生产成本，有利于大规模生产。
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一种匹伐他汀钙中间体的合成方法.pdf
本发明公开了一种匹伐他汀钙中间体的合成方法，包括如下步骤：2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑溴甲基与三巯基均三嗪在氢氧化钠催化下反应得到物质A；然后经氧化剂作用氧化得到物质B；再与(4R‑Cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯在氢化钠催化下反应得到匹伐他汀钙中间体。本发明原料廉价易得，路线新颖，原子经济性好，绿色环保，反应条件温和可控，操作方便简单，纯化处理简单，适合工业化生产，立体选择性好，收率高，制备得到的匹伐他汀钙中间体纯度好。
2023-06-12
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本发明提供了一种匹伐他汀钙中间体的一锅法制备方法，包括以下步骤：S1）将3‑溴甲基‑2‑环丙基‑4‑(4'‑氟苯基)喹啉和三苯基膦在有机溶剂中进行反应，得到鏻盐；S2）向体系中加入碱性化合物和(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯进行反应，得到式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体。本发明采用一锅法制备式Ⅱ所示匹伐他汀钙中间体，缩短了生产时间与清洁时间，同时原料易得成本低，反应条件温和，后处理简单，可以减少离心对产品的流失，提高产率，达到总收率70%~80%，纯度99%以上，更适宜
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