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一种3-溴乙酰基-5-氯-2-噻吩磺胺的制备方法.pdf
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一种3-溴乙酰基-5-氯-2-噻吩磺胺的制备方法.pdf
本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种制备布林佐胺中间体3‑溴乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺的制备方法。该方法包括如下步骤：以3‑乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺为原料，N‑溴代丁二酰亚胺为溴代试剂，控温加热至原料反应完全，浓缩溶剂后析晶；离心所得固体加入水中打浆，再次离心后烘干得3‑溴乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺。本发明操作简便，生产中绿色环保，所得的产品收率较高，更适于规模化生产。
2023-06-12
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一种7-溴-4-氯噻吩并嘧啶的制备方法.pdf
噻吩并嘧啶类药物是一种新型的抗肿瘤类药物(通过抑制SRC家族蛋白激酶)，国外许多公司均致力于研发此类新药，并已经取得了一定成绩。此类新药必须用到一个重要的中间体7-溴-4-氯噻吩并嘧啶，因此对于该中间体的合成方法和工艺改进有相当重要的意义。本发明以3-氨基噻吩-2-甲酸甲酯为原料，通过关环，上溴，氯化等经典方法最终合成了所需产品，本产品属于重大工艺创新的药物中间体，能大幅度降低现有药物生产成本；在节能降耗方面有明显的改进；并且是市场急需的、有较大出口创汇潜力的药物及药物中间体。
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一种2-噻吩乙酰氯的制备方法.pdf
本发明公开了一种2‑噻吩乙酰氯的制备方法，属于化工合成技术领域。所述制备方法包括：(1)将2‑噻吩乙醇溶解在有机溶剂中，在固体酸催化剂、碱和氧化剂的作用下，在50～120℃下反应制得2‑噻吩乙酸；所述氧化剂为氧气或双氧水；(2)将2‑噻吩乙酸溶解在有机溶剂中，以碱性离子液体为催化剂，滴加氯化亚砜进行酰氯化反应，制得2‑噻吩乙酰氯。本发明制备工艺路线简洁，原料易得，反应条件温和，在2‑噻吩乙酸合成中采用氧气或者双氧水做氧化剂，副产物少，易于纯化分离；在进行2‑噻吩乙酸的酰氯化反应时，采用了碱性离子液体作为催
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一种合成2-乙酰基-4-氯噻吩的方法.pdf
本发明提供了一种合成2‑乙酰基‑4‑氯噻吩的方法，它包括如下步骤：将2‑乙酰基噻吩溶于溶剂中，加入氯化剂和路易斯酸，反应，即得；所述氯化剂为N‑氯代丁二酰亚胺。该方法操作简单，合成的2‑乙酰基‑4‑氯噻吩收率高，纯度高，可高达99.66％，原料转化率高，副产物少。同时该方法合成过程中使用固体N‑氯代丁二酰亚胺作为氯化剂，该氯化剂成本低、绿色环保、使用方便、用量易控制。因此，本发明合成2‑乙酰基‑4‑氯噻吩的方法还具有成本低，对环境友好的优势，适合工业化放大生产，具有良好的市场前景。
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一种3-乙酰基-2,5-二氯噻吩的合成方法.pdf
本发明公开一种3‑乙酰基‑2,5‑二氯噻吩的合成方法，属于有机合成领域：将1‑甲基‑4氯丁烯醛加入到甲醇溶液中，降温加入甲醇钠，滴加硫代乙酰氯后，升温反应得到3‑乙酰基‑2,5‑二氯噻吩。本发明具本发明操作简便，生产中绿色环保，所得的产品收率较高，更适于规模化生产。
2023-06-12
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