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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109641934A(43)申请公布日2019.04.16(21)申请号201780049733.6申请人上海翰森生物医药科技有限公司(22)申请日2017.09.20(72)发明人苏熠东龚素娟包如迪(66)本国优先权数据(74)专利代理机构北京戈程知识产权代理有限201610835872.92016.09.20CN公司11314201610835875.22016.09.20CN代理人程伟201610836005.72016.09.20CN(51)Int.Cl.(85)PCT国际申请进入国家阶段日C07J9/00(2006.01)2019.02.13C07J43/00(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据C07J51/00(2006.01)PCT/CN2017/1024532017.09.20A61P9/00(2006.01)A61K31/58(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据WO2018/054300ZH2018.03.29(71)申请人江苏豪森药业集团有限公司地址222047江苏省连云港市经济技术开发区(54)发明名称胆酸衍生物游离碱,晶型及其制备方法和应用(57)摘要提供了一种结晶型胆酸衍生物游离碱、其制备方法和应用,所述胆酸衍生物游离碱化学名称为(5R)-5-((2R)-2-((3R,5S,6R,7R,10S,13R)-6-乙基-3,7-二羟-10,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)丙基)噻唑烷-2,4-二酮,其粉末X射线衍射图包括位于16.5±0.2°,13.6±0.2°,12.1±0.2°,20.4±0.2°的衍射角(2θ)处的峰,还涉及光学纯的该胆酸衍生物及其制备方法和应用,制备得到光学异构体的纯度达90.0%以上,解决了现有技术中难以分离得到光学纯度的问题。另外,还提供了一种胆酸衍生物的制备方法及其应用。所述制备方法克服了现有技术中存在的缺陷,多步反应在常温下即可完成反应,所得产物纯度好、收率高,工艺可操作性强,工艺安全性也得到大幅提高,适合工业化应用。CN109641934A