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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109912467A(43)申请公布日2019.06.21(21)申请号201910245914.7(22)申请日2019.03.28(71)申请人南昌航空大学地址330000江西省南昌市丰和南大道696号(72)发明人胡正伟宋仁杰李金恒姜帅帅汪镇涛王璐徐小琴(74)专利代理机构南昌洪达专利事务所36111代理人刘凌峰(51)Int.Cl.C07C311/18(2006.01)C07C303/40(2006.01)权利要求书1页说明书3页附图1页(54)发明名称一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法(57)摘要本发明公开了一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,该方法以入N,N-二甲基苯胺,2-苯基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]氮丙啶为原料,加入催化剂和有机溶剂,然后在惰性气氛保护、60-100℃条件下搅拌反应,通过TLC或GC-MS监测反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,再将残余物经柱层析分离得到目标产物。本发明优点:可以高收率地、高选择性地由便宜易得的原料制备获得2-芳基苯乙胺衍生物、丰富了2-芳基苯乙胺衍生物的合成途径、显著地降低了成本、具有良好的经济效益。CN109912467ACN109912467A权利要求书1/1页1.一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:向反应器中入N,N-二甲基苯胺,式I所示的2-苯基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]氮丙啶,催化剂和有机溶剂,然后在惰性气氛保护、60-100℃条件下搅拌反应,通过TLC或GC-MS监测反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,再将残余物经柱层析分离(洗脱液为石油醚/乙酸乙酯)得到式II的目标产物和式III所示的副产物;2.根据权利要求1所述的2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂选自三氟乙醇、二氯甲烷中的任意一种。3.根据权利要求1所述的2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,所述的催化剂选自Zn(OTf)2,Sc(otf)3中的任意一种。4.根据权利要求1所述的2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,N,N-二甲基苯胺,式I所示的2-苯基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]氮丙啶,催化剂的摩尔比为1:(1~3):(5%~20%);优选地,N,N-二甲基苯胺,式I所示的2-苯基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]氮丙啶,催化剂Zn(OTf)2的摩尔比为1:2:10%。5.根据权利要求1所述的2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,反应温度优选为80℃。6.根据权利要求1所述的2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,反应时间为12-36小时,优选24小时。7.根据权利要求1所述的2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,其特征在于,所述的惰性气氛为氮气气氛或氩气气氛,优选为氩气气氛。2CN109912467A说明书1/3页一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法技术领域[0001]本发明涉及有机合成技术领域,特别是涉及一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法。背景技术[0002]2-芳基苯乙胺及其对映体是一类非常重要的有机化合物,现在技术已经公开报道了多种有效合成2-芳基苯乙胺及其对映体的途径。例如(1):Pd/NHC催化的对映特异性和区域选择性Suzuki-Miyaura芳基化2-芳基氮丙啶合成2-芳基苯乙胺衍生物:Takeda,Minakata及其合作者研究了在温和条件下,钯催化2-芳基吡啶对映体与芳基硼酸的立体专一性和区域选择性交叉偶联,构建了一个三级立体中心。N-杂环卡宾(NHC)配体有效促进偶联,抑制β-氢化物的消除,对映体特异性交叉偶联使得到能够进行制备一系列生物学上重要的2-芳基苯乙胺对映体形式的衍生物。(J.Am.Chem.Soc.2014,136,8544-8547);(2)路易斯酸催化外消旋N-磺酰基吡啶的不对称动力学转化:Chai课题组通过与亲核试剂的C-N键裂解,首次提出路易斯酸催化的外消旋2-(杂)芳基-N-磺酰基氮杂环丙烷的立体聚合转化。这包括与(杂)芳香醛和1,3-二取代吲哚的[3+2]环化,与供电子(杂)芳烃的不对称Friedel-Crafts型反应,和胺的不对称氨解,为手性1,3-异恶唑烷,吡咯烷醇,2-(杂)芳基苯乙胺和邻氨基二胺的合成提供了便利。该方法以一种简单、廉价的Cu(I)-手性二苯膦催化。收率高,非对映体对映体选择性好,反应条件温和。基于对照实验的结果,提出了涉及外消旋氮丙啶的I型动态动力学不对称转化(DyKATs)的机理。在本发明中,发明人提出一种制备2-芳基苯乙胺衍生物的新方法。发明内容[0003]为了解决上述技术问题,本发明提供了一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法。[0004]本发明采用如下技术方案:一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方