杂环亚基乙酰胺衍生物的晶体.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110831930A(43)申请公布日2020.02.21(21)申请号201880035532.5A61P27/14(2006.01)(22)申请日2018.05.30A61P29/00(2006.01)A61P31/04(2006.01)(30)优先权数据A61P37/08(2006.01)2017-1080172017.05.31JPA61P25/00(2006.01)62/5127752017.05.31USA61K31/353(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61P1/02(2006.01)2019.11.28A61P1/04(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61P1/18(2006.01)PCT/JP2018/0206342018.05.30A61P3/04(2006.01)A61P7/10(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61P9/10(2006.01)WO2018/221543JA2018.12.06A61P11/00(2006.01)(71)申请人持田制药株式会社A61P11/02(2006.01)地址日本东京都A61P11/06(2006.01)(72)发明人佐藤勉A61P11/14(2006.01)A61P13/02(2006.01)(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公A61P13/10(2006.01)司72001A61P13/12(2006.01)代理人张桂霞庞立志A61P17/00(2006.01)(51)Int.Cl.A61P17/02(2006.01)C07D311/58(2006.01)A61P17/04(2006.01)A61P25/02(2006.01)A61P17/06(2006.01)A61P25/04(2006.01)A61P19/00(2006.01)A61P25/06(2006.01)A61P19/02(2006.01)A61P25/28(2006.01)A61P21/00(2006.01)A61P27/02(2006.01)权利要求书1页说明书20页附图6页(54)发明名称异，优选在工业上以良好的重现性、高收率和高杂环亚基乙酰胺衍生物的晶体纯度而得到，且作为药品原药的晶体有用。(57)摘要本发明提供：具有优异的TRPV1拮抗作用的(E)-2-(7-三氟甲基色满-4-亚基)-N-((7R)-7-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙酰胺的I型晶体、含有该晶体的药物和药物组合物、以及该晶体的制备方法。本发明提供(E)-2-(7-三氟甲基色满-4-亚基)-N-((7R)-7-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙酰胺的I型晶体，该晶体的选自保存稳定CN110831930A性、光稳定性、热力学稳定性的至少一种特性优CN110831930A权利要求书1/1页1.(E)-2-(7-三氟甲基色满-4-亚基)-N-((7R)-7-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙酰胺的I型晶体，其中，作为粉末X射线衍射(Cu-Ka)的衍射角(2θ)，至少在约7.9、约10.3、约15.8、约16.4、约17.2、约19.5、约19.9、约21.6、约23.9、约25.0和约26.7(°)处具有特征峰。2.(E)-2-(7-三氟甲基色满-4-亚基)-N-((7R)-7-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙酰胺的I型晶体，其中，作为粉末X射线衍射(Cu-Ka)的衍射角(2θ)，在约7.9、约8.9、约10.3、约12.0、约15.8、约16.4、约17.2、约17.6、约18.3、约19.5、约19.9、约20.8、约21.6、约23.9、约24.6、约25.0、约26.3、约26.7、约27.7、约28.6、约29.5、约31.4、约32.4、约33.2、约33.8和约34.8(°)处具有特征峰。3.(E)-2-(7-三氟甲基色满-4-亚基)-N-((7R)-7-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙酰胺的I型晶体，其特征在于：由图1所示的粉末X射线衍射图表征。4.权利要求1～3中任一项所述的I型晶体，其特征在于：差示扫描量热测定(DSC测定)外推熔点起始温度为232℃。5.权利要求1～4中任一项所述的I型晶体，该I型晶体呈针状晶体的形态。6.权利要求1～5中任一项所述的((E)-2-(7-三氟甲基色满-4-亚基)-N-((7R)-7-羟基-5,6,7,8-四氢萘-1-基)乙酰胺的I型晶体的制备方法，该制备方法包括下述步骤：使用选自醇类溶剂、或者醇类溶剂与丙酮的混合溶剂的溶剂，使(E)-2-(7-三氟甲基色满-4-亚基)-N-((7R)-7-羟基-5,