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法匹拉韦的制备方法.pdf
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法匹拉韦的制备方法.pdf
本发明涉及一种法匹拉韦的制备方法。所述制备方法的步骤包括：于第一溶剂中溶解6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺，加入第一氟化剂，搅拌反应，制备6‑溴‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺；于第二溶剂中溶解所述6‑溴‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺、第二氟化剂和催化剂，加热反应，制备6‑氟‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺；对所述6‑氟‑3‑氟吡嗪‑2‑甲酰胺进行羟基取代，制备法匹拉韦。在本发明的法匹拉韦的制备方法中，反应操作简便安全，三废少，合成路线绿色环保，对环境友好，制得的法匹拉韦收率较高，并且稳定，生产成本低，适合于工业化生产。
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一种法匹拉韦的制备方法.pdf
本发明提供一种法匹拉韦的制备方法，该方法利用丙二酸二酯和卤素试剂经取代反应制备2,2‑二卤代丙二酸二酯，然后和2‑氨基乙酰胺盐酸盐游离所得2‑氨基乙酰胺经酰胺化反应得到N‑氨基羰基甲基‑2,2‑二卤代丙二酸单酯单酰胺，并于碱作用下经环合反应得到3,6‑二羟基吡嗪‑2‑甲酸，然后和环化卤代光气化试剂进行环化卤代反应得到6‑氯‑4H‑[1,3]二恶英[4,5‑b]吡嗪‑2,4‑二酮，于催化剂作用下和氟化钾进行取代反应，最后与氨进行酰胺化开环反应得到法匹拉韦。本发明制备方法所用原料价廉易得，操作步骤简单、安全环
2023-06-11
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一种法匹拉韦的制备方法.pdf
本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种法匹拉韦的制备方法，3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺和氟代试剂在溶剂中搅拌，一步反应制得法匹拉韦。本发明提供的法匹拉韦的制备方法路线简短新颖，反应条件温和，经济有效，且收率比现有的制备方法高，适于大规模的工业化生产。
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一种法匹拉韦的制备方法.pdf
本发明提供了一种法匹拉韦的制备方法，具体为：以6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪、6‑氟‑3‑羟基‑2‑氰基吡嗪有机胺盐中的一种或两种为原料，在无水有机溶剂中碱性条件下高收率的制得法匹拉韦。跟现有的用浓硫酸水解工艺及双氧水水解工艺相比，避免了浓硫酸水解工艺中产生的大量的酸性废水，也避免了使用双氧水可能造成爆炸危险，同时避免了产物在浓硫酸水解工艺及双氧水水解工艺中的水解及氧化分解现象，该制备方法对环境友好，操作简单安全、产率较高。
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一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法.pdf
本发明公开了一种法匹拉韦中间体及法匹拉韦的合成方法，属于有机化学技术领域，本发明以单一的2，5‑二氯吡嗪或者以2，5‑二氯吡嗪和2‑氯‑5‑溴吡嗪的混合物为原料化合物1制备得到法匹拉韦中间体3,6‑二氯‑2‑氰基吡嗪，3,6‑二氯‑2‑氰基吡嗪经过芳环氟代反应、水解反应以及氰基水解反应，最终得到法匹拉韦；本发明为法匹拉韦中间体3，6‑二氯‑2‑氰基吡嗪提供了一种新的制备方法，且本发明的制备方法简单安全，适合于工业化推广；尤其是当采用2，5‑二氯吡嗪和2‑氯‑5‑溴吡嗪混合物为原料化合物1合成法匹拉韦中间体
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