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一种倍氯米松二丙酸酯中间体及制备方法.pdf
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猫巷****永安
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本发明提供了一种倍氯米松二丙酸酯中间体及制备方法。本发明的倍氯米松二丙酸酯的制备方法，包括：A)在第一有机溶剂中，将化合物DB11、原丙酸酯和对甲苯磺酸进行反应，得到式Ⅰ中间体；B)向式Ⅰ中间体中滴加三氯化铝溶液进行反应，反应后加入第二有机溶剂，分离有机层，得到式Ⅱ中间体；C)向式Ⅱ中间体中加入催化剂及丙酰化试剂进行反应，得到式Ⅲ中间体；D)向式Ⅲ中间体中滴加盐酸进行反应，反应后分离有机层，得到倍氯米松二丙酸酯粗品；反应路线如下。本发明的制备方法绿色环保、能耗低，产品的纯度和收率高。
2023-06-11
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本发明涉及药物精制技术领域，尤其是涉及一种倍他米松二丙酸酯的精制方法及倍他米松二丙酸酯，包括以下步骤：将倍他米松二丙酸酯粗品使用丙酮与烷烃类有机溶剂的混合溶剂纯化，得到倍他米松二丙酸酯精品。本发明采用丙酮与烷烃类有机溶剂的混合溶剂纯化倍他米松二丙酸酯，所制备的倍他米松二丙酸酯精品，含量由原来的97.0％左右提高至99.5％以上，收率也由原来的90％提高至了96％以上，同时将杂质B和杂质C的含量分别降至了0.3％和0.5％以下，可满足欧洲药典EP10.0对特定杂质B及C含量的要求。因此，本发明的精制方法，操
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一种氯倍他索丙酸酯中间体及制备方法.pdf
本发明提供了一种氯倍他索丙酸酯中间体及制备方法。本发明的氯倍他索丙酸酯的制备方法，包括：A)在保护气氛下，在有机溶液中将化合物DB11与氯代试剂在第一催化剂存在下进行反应，得到含有式V中间体的体系；B)向含有式V中间体的体系中加入第二催化剂继续反应，得到含有式Ⅵ中间体的体系；C)向含有式Ⅵ中间体的体系中加入有机碱催化剂和丙酰化试剂继续反应，反应结束后静置分层、萃取、浓缩、过滤，得到式Ⅶ中间体；D)向溶剂中缓慢加入所述式Ⅶ中间体进行反应，对反应液进行结晶，得到氯倍他索丙酸酯粗品；反应路线如下。本发明的制备方
2023-06-11
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一种丙酸倍氯米松乳膏及其制备方法.pdf
本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种丙酸倍氯米松乳膏及其制备方法。所述方法为，油相熔化：水浴加热油脂性组分、防腐剂使熔化，过滤，加入丙酸倍氯米松，混匀，得到油相；水相熔化：将水溶性组分溶于缓冲溶液中，水浴加热使其熔化，得到水相；乳化：将油相、水相混合，梯度水浴控温，加入乳化剂，搅拌，成膏。本发明制备的丙酸倍氯米松乳膏稳定性高，并且能够促进丙酸倍氯米松的皮肤透过能力，增加皮肤滞留量，能提高皮肤局部药物浓度，有利于药物治疗局部疾患发挥疗效，刺激性小，安全性高。
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一种倍他米松17α‑丙酸酯的制备方法，采用倍他米松与原丙酸三乙酯反应，所述的反应在在四氢呋喃溶剂中进行且采用对甲苯磺酸作为催化剂，反应完成后，不经出料，直接在同一溶剂体系下，向体系中滴加三氯化铝溶液，滴加完毕后，保温反应，反应完毕后，经过后处理工艺得到倍他米松17α‑丙酸酯。本发明在解决倍他米松17α‑丙酸酯采用二氧六环或者二甲基甲酰胺或者其他溶剂等做反应溶剂的同时，还简化了制造流程、提高了收率和纯度。
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