一种芬戈莫德微囊的生成工艺.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111973575A(43)申请公布日2020.11.24(21)申请号201910429683.5(22)申请日2019.05.22(71)申请人南京康德祥医药科技有限公司地址210047江苏省南京市江北新区宁六路606号千人计划D1517(72)发明人王锋纪安成周柳琴(51)Int.Cl.A61K9/62(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K31/137(2006.01)A61P25/00(2006.01)A61P37/02(2006.01)权利要求书1页说明书3页(54)发明名称一种芬戈莫德微囊的生成工艺(57)摘要本发明公开了一种芬戈莫德微囊的生成工艺，芬戈莫德微囊制剂的各原料的重量份数比的以下组分：芬戈莫德原料药10-20份、表面活性剂2-6份、增溶剂1-2份、乙基纤维素1-5份、甲基纤维素1-10份、微晶纤维素5-20份、阿拉伯胶1-5份、明胶1-10份、低聚果糖1-5份、低聚异麦芽糖1-5份；芬戈莫德微囊制剂的制备方法如下：(1)囊材溶液的制备；(2)混悬液的制备；（3）沉降溶剂的制备；(4)沉降；(5)真空干燥。高分子辅料囊材使得芬戈莫德得到缓释，延长了药物在体内的滞留时间，药物吸收率显著提高，从而实现服用剂量小、作用时间长、生物利用度高和不良反应少的优点。CN111973575ACN111973575A权利要求书1/1页1.一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，芬戈莫德微囊制剂的各原料的重量份数比的以下组分：芬戈莫德原料药10-20份、表面活性剂2-6份、增溶剂1-2份、乙基纤维素1-5份、甲基纤维素1-10份、微晶纤维素5-20份、阿拉伯胶1-5份、明胶1-10份、低聚果糖1-5份、低聚异麦芽糖1-5份；芬戈莫德微囊制剂的制备方法如下：(1)囊材溶液的制备在搅拌机中加入挥发性溶剂，边搅拌边依次加入乙基纤维素、甲基纤维素、微晶纤维素、阿拉伯胶、明胶、低聚果糖和低聚异麦芽糖，搅拌制得囊材溶液a；(2)混悬液的制备将芬戈莫德原料药加入到非极性溶剂中得到芬戈莫德油溶液，往囊材溶液中加入芬戈莫德油溶液，缓慢搅拌,保温静置，即得混悬液b；（3）沉降溶剂的制备将表面活性剂溶解在非挥发性高沸点液体中，得到溶液c；(4)沉降往混悬液b中加入溶液c，搅拌，使得芬戈莫德充分与囊材溶液混合均匀，缓慢降温使得芬戈莫德充分囊括在囊材中制得微囊，接着快速降温使得微囊快速得到沉降，过滤除去上清液，即得到微囊湿品；(5)真空干燥将微囊湿品放入真空干燥箱中，干燥，即得到芬戈莫德微囊制剂。2.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，在步骤（1）中还加入有增溶剂，所述增溶剂优选为大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂。3.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，所述非极性溶剂为植物油或动物油。4.根据权利要求3所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，所述植物油为花生油、大豆油、菜籽油、玉米油、橄榄油、葵花籽油、芝麻油中的一种或几种。5.根据权利要求3所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，所述动物油为猪油、牛油、羊油、鸡油、鸭油脂肪油中的一种或几种。6.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，步骤（1）中的挥发性溶剂为45-50％的乙醇水溶液。7.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，步骤(1)所述的搅拌速度为800-1000r/min，搅拌温度为60-75℃，搅拌时间为3-5h。8.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，步骤(2)所述的缓慢搅拌的速度为230-500r/min，搅拌温度为60-65℃，搅拌时间为2-3h。9.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，步骤（3）所述的非挥发性高沸点液体为水或液体石蜡。10.根据权利要求1所述的一种芬戈莫德微囊的生成工艺，其特征在于，所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80、泊洛沙姆、聚乙二醇辛酸甘油酯、聚乙二醇葵酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或聚乙二醇硬脂酸甘油酯。2CN111973575A说明书1/3页一种芬戈莫德微囊的生成工艺技术领域[0001]本发明涉及药物制剂技术领域，特别是涉及一种芬戈莫德微囊的生成工艺。背景技术[0002]多发性硬化症是—种特定性地针对中枢神经系统白质，导致其脱髓鞘的自身免疫病。多发于青壮于男性。属痿躄。本病与肾、脑关系极为密切。确切的发病机理还不明。医生们相信是自身免疫性疾病。该病是一种使人衰弱的神经系统疾病，可导致病人失去平衡感，出现肌肉痉挛和其他运动功能障碍，严重者甚至出现说话、饮食困难，更严重者影响呼吸，该病严重影响了患者的生活质量。[0