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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112062697A(43)申请公布日2020.12.11(21)申请号201910430644.7C07C303/30(2006.01)(22)申请日2019.05.22C07C303/28(2006.01)C07C69/28(2006.01)(71)申请人上海特化医药科技有限公司C07C67/293(2006.01)地址201203上海市浦东新区张江高科技C07C37/11(2006.01)园区伽利略路388弄1号楼C07C39/23(2006.01)申请人苏州旺山旺水生物医药有限公司中国科学院上海药物研究所(72)发明人孙长亮朱富强公绪栋蒋翔锐田广辉沈敬山(74)专利代理机构北京金信知识产权代理有限公司11225代理人钱程李维盈(51)Int.Cl.C07C309/65(2006.01)C07C309/73(2006.01)权利要求书7页说明书14页(54)发明名称间苯多酚衍生物及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备,极大地提高了选择性,最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成,显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外,本发明特定设计的方法可减少副产物,因此该方法可使用一锅法进行,从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗,且极大地减少了污染物。CN112062697ACN112062697A权利要求书1/7页1.一种由通式II所示的化合物:在通式II表示的化合物中,R1为-C(=O)R4、-SO2R5、-C(=O)-NR6R7、-C(=O)-OR11、或-P(=O)(OR12)2,其中,R4至R7以及R11至R12各自独立地为氢、取代或未取代的C1-C20直链或支链或环状烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的C6-C20芳基;在R4至R7以及R11至R12为取代的C1-C20直链或支链或环状烷基、取代的苄基、或取代的C6-C20芳基的情况下,取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、巯基、卤素。2.一种由通式III所示的化合物:在通式III表示的化合物中,R1为-C(=O)R4、-SO2R5、-C(=O)-NR6R7、-C(=O)-OR11、或-P(=O)(OR12)2,R2各自独立地为-C(=O)R4、-SO2R5、-C(=O)-NR6R7、-SiR8R9R10、-C(=O)-OR11、-P(=O)(OR12)2、-CHR13(OR14)、C-R15(R16)(R17)、或者金属M,R4至R14各自独立地为氢、取代或未取代的C1-C20直链或支链或环状烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的C6-C20芳基;在R4至R14为取代的C1-C20直链或支链或环状烷基、取代的苄基、或取代的C6-C20芳基的情况下,取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、巯基、卤素,R15、R16、R17各自独立地选自氢、取代或未取代的C1-C20直链或支链或环状烷基、C1-C20直链或支链或环状烷基氧基、C1-C20直链或支链或环状烷基羰基氧基、取代的硅氧基、C1-C20直链或支链或环状烷基氨基、C1-C20直链或支链或环状烷基羰基氨基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的C6-C20芳基,在R15至R17为取代的C1-C20直链或支链或环状烷基、取代的硅氧基、取代的苄基、或取代的C6-C20芳基的情况下,取代基选自氰基、硝基、氨基、羟基、巯基、卤素,M选自锂、钠、钾、铯、镁、钙、或锌。3.一种制备由通式II所示的化合物的方法,该方法包括:2CN112062697A权利要求书2/7页(1)间苯三酚与反式-薄荷基-2,8-二烯-1-醇进行缩合反应获得式I化合物,(2)式I化合物与酯化试剂XR1或R1OR1反应获得式II化合物,其中,式II化合物中的R1的定义与权利要求1中的R1的定义相同,X为卤素,优选地,上述步骤(2)的反应在碱性条件下进行,所用的碱试剂选自碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸钠、磷酸钾、磷酸一氢钠、磷酸一氢钾、氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、乙醇钠、异丙醇钠、叔丁醇锂、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、三正丁胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、对二甲氨基吡啶、四氢吡咯、吗啉、哌啶、2,2,6,6-四甲基哌啶、1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)、喹啉、2-甲基喹啉、8-羟基喹啉中的一种或几种的混合物,优选地,上述步骤(2)的反应所用的溶剂选自四氢呋喃、二氧六环、2-甲基四氢呋喃、乙二醇二甲醚、