拉氧头孢中间体的合成方法.pdf
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拉氧头孢中间体的合成方法.pdf
本发明具体涉及一种拉氧头孢中间体的合成方法,属于抗生素类药物中间体合成技术领域。本发明所述的拉氧头孢中间体的合成方法,是以3,3‑二甲基‑6‑(4‑甲基‑苯甲酰氨基)‑4,7‑二氧代‑4‑硫杂‑1‑氮杂‑双环[3.2.0]庚烷‑2‑羧酸二苯甲基酯为原料,在溶剂异丁醇中与亚磷酸三乙酯回流反应,得到产品3‑甲基‑2‑(7‑氧代‑3‑对甲苯基‑4‑氧杂‑2,6‑二氮杂双环[3.2.0]庚‑2‑烯‑6‑基)‑丁‑3‑烯酸二苯甲基酯。本发明简单易行,降低了生产成本,提高了产品收率,溶剂循环套用,具有较高的经济价值和
氧头孢中间体的合成及路线优化.docx
氧头孢中间体的合成及路线优化氧头孢是一种广谱的第三代头孢菌素,拥有很强的抗菌活性,特别是对革兰氏阴性菌的覆盖范围广,因此在临床上被广泛使用。氧头孢的中间体合成及路线优化是制备氧头孢的关键步骤之一,也是化学合成的研究热点之一。本文将针对氧头孢的中间体合成及路线优化进行分析和讨论。1.氧头孢的化学结构和生物活性氧头孢的化学结构包括头孢菌素环和螺内酯环,两个环之间有丙烯酰基,这种结构使其具有很强的抗菌活性。氧头孢的抗菌谱广泛,特别是对革兰氏阴性菌、如肺炎杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等、具有较好的抑制作用。氧头孢
一种拉氧头孢钠中间体的精制方法.pdf
本发明公开了一种拉氧头孢钠中间体的精制方法,所述拉氧头孢钠中间体为7β‑氨基‑7α‑甲氧基‑3‑(5‑四唑基)硫甲基‑1‑氧杂‑3‑头孢烯‑4‑羧酸。本发明所述的中间体7β‑氨基‑7α‑甲氧基‑3‑(5‑四唑基)硫甲基‑1‑氧杂‑3‑头孢烯‑4‑羧酸收率达95.6‑96.8%,纯度达到99.2‑99.5%。本发明所述的拉氧头孢钠中间体精制方法,使其能以固体形式提取出来,减少后续除杂过程,保证了中间体质量,且易于工业化生产。
一种氟氧头孢中间体的合成方法.pdf
本发明提供一种制备氟氧头孢中间体1的方法,包括化合物3在辅剂存在下与二氧化硒反应,得中间体1。该方法的反应条件温和,摩尔收率大于65%,HPLC纯度大于98%,具有路线短、收率高、对环境友好、适合工业化生产的优点。<base:Imagehe=@230@wi=@1000@file=@DDA0003465651290000011.JPG@imgContent=@drawing@imgFormat=@JPEG@orientation=@portrait@inline=@no@/>
一种拉氧头孢钠的合成方法.pdf
本发明涉及一种拉氧头孢钠的合成方法,具体为氧头孢母核1与1‑甲基‑5巯基四氮唑钠盐作用得到化合物2,之后经过脱保护得到化合物3,化合物3上甲氧基、7位侧链得到化合物5,随后化合物5最终脱保护得到高纯度拉氧头孢钠。本发明提供的方法收率高、条件温和、环境友好;用酶进行脱保护和缩合反应,避免使用高毒性、高腐蚀性试剂;以高收率得到高纯度的拉氧头孢钠。