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一种氟氧头孢中间体的合成方法.pdf
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一种氟氧头孢中间体的合成方法.pdf
本发明提供一种制备氟氧头孢中间体1的方法,包括化合物3在辅剂存在下与二氧化硒反应,得中间体1。该方法的反应条件温和,摩尔收率大于65%,HPLC纯度大于98%,具有路线短、收率高、对环境友好、适合工业化生产的优点。<base:Imagehe=@230@wi=@1000@file=@DDA0003465651290000011.JPG@imgContent=@drawing@imgFormat=@JPEG@orientation=@portrait@inline=@no@/>
2023-05-24
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本发明公开了一种氟氧头孢中间体的一锅合成法。现有方法中，大多存在反应步骤多且后处理复杂、产物中有金属残留的问题。本发明以7α-甲氧基-7β-酰胺基-3-氯甲基-氧头孢烯为起始原料，在有机溶剂中依次通过氯代、醇解、水解、酰化和取代五个步骤一锅法合成氟氧头孢中间体。本发明反应条件温和，产品的总产率与纯度高，侧链上基团均无须保护，减少了反应步数，避免了脱保护反应中金属杂质的引入。
2023-11-25
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