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一种奥希替尼中间体的合成方法.pdf
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一种奥希替尼中间体的合成方法.pdf
本发明涉及一种奥希替尼中间体的合成方法，包括以下步骤：1、取3‑氟苯甲醚作为起始原料，添加到浓硫酸中，在低温环境下滴加浓硝酸，滴加完毕后，进行第一次升温搅拌，后将体系注入冰水中淬灭，然后进行第二次升温搅拌，过滤得产品3‑氟‑4，6‑二硝基苯甲醚；2、将第一步所得化合物3‑氟‑4，6‑二硝基苯甲醚加入到水中，再加入碱，升温，分批加入弱还原剂，保温搅拌至反应终点，过滤后得到粗品，再依次进行洗涤、用甲醇重结晶、低温析晶过滤、烘干，最终得到4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺。本发明解决了现有技术中奥希替尼中间体的合
2023-06-11
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一种奥希替尼中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种奥希替尼中间体的制备方法。该方法利用邻硝基甲苯和3,3‑二烷氧基丙腈为原料，经碱催化亲核加成反应得1‑(2‑硝基)苯基‑4,4‑二烷氧基‑2‑丁酮，再和N,N‑二甲基甲酰胺缩二甲醇加热缩合生成1‑二甲氨基‑2‑(2‑硝基)苯基‑5,5‑二烷氧基‑3‑正戊酮，所得反应液体直接经催化加氢得到3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基吲哚，后者再于碱性条件下和甲基化试剂反应生成3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基‑N‑甲基吲哚，3‑(3,3‑二烷氧基)丙酰基‑N‑甲基吲哚和2‑甲氧基‑4‑氟‑5‑硝基苯基胍缩合成环
2023-06-12
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一种分子筛催化合成奥希替尼的方法.pdf
本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种分子筛催化合成奥希替尼的新方法，N‑1‑[2‑(二甲基氨基)乙基]‑5‑甲氧基‑N1‑甲基‑N4‑[4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)‑2‑嘧啶基]‑1，2，4‑苯三胺与丙烯酸为原料，在醇类溶剂中，加入丙烯酸，经分子筛催化，微波加热进行反应，反应结束后，经后处理得到奥希替尼。本发明反应条件温和，便于工业化生产，原料使用更加绿色，减少剧毒原料使用，收率高，反应高效。
2023-06-12
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本发明公开了一种甲磺酸奥希替尼的制备方法。本发明以4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺与3‑(2‑氯‑4‑嘧啶基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚经缩合反应，再与N，N‑二甲基乙二胺发生亲核取代反应，通过Eschweiler‑Clarke胺还原烷基化得到高纯度的式(6)化合物，再以水为溶剂，醋酸等做助溶剂，经催化氢化，与丙烯酰氯发生酰胺化反应得到高纯度的奥希替尼，与甲磺酸成盐得到甲磺酸奥希替尼，相比专利CN103702990B，其操作简便、对环境污染少、收率高、成本低、产品质量好，更适合于工业化生产。
2023-06-11
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一种替尼泊苷中间体的合成新方法及替尼泊苷的合成方法.pdf
本发明涉及一种抗肿瘤药物替尼泊苷中间体的合成新方法及替尼泊苷的合成方法。所述中间体的合成新方法以化合物2为反应物料，使用常见易得，且成本低廉的碱金属碳酸盐作为催化剂，不需要加热即可选择性脱除乙酰基和Cbz，且不影响同一分子中的其他敏感基团，并能够一步合成中间体1，提高中间体1的收率。大大降低了生产成本、操作简单，条件温和，适合于工业化生产。
2023-06-11
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