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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112402371A(43)申请公布日2021.02.26(21)申请号202011304345.8(22)申请日2020.11.19(71)申请人南京正济医药研究有限公司地址210000江苏省南京市浦口区经济开发区桥林片紫峰研创中心二期9号楼(72)发明人罗林滕延微(74)专利代理机构南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204代理人方亚曼(51)Int.Cl.A61K9/08(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61P31/14(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种瑞德西韦注射液及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种瑞德西韦注射液及其制备方法,包括瑞德西韦、聚山梨酯和无水乙醇;聚山梨酯和瑞德西韦的重量比为10:1~100:1;无水乙醇与瑞德西韦的重量比为5:1~50:1。本发明制备的瑞德西韦注射液不含水或仅含有极少量的水,有效保证其在储存过程中的稳定性;且注射液在临床使用时pH接近中性,可有效保证给药安全性以及患者的顺应性。本发明有效解决了现有技术中冻干粉存在的患者顺应性相对较差以及含水量大,冻干难度增加、生产周期长、能耗高的问题,制备方法生产工艺简单,生产周期短,能够更有效地保证制剂成品的质量和均一性,同时可以降低损耗量,提高收率。CN112402371ACN112402371A权利要求书1/1页1.一种瑞德西韦注射液,其特征在于包括瑞德西韦、聚山梨酯和无水乙醇;所述聚山梨酯和瑞德西韦的重量比为10:1~100:1;所述无水乙醇与瑞德西韦的重量比为5:1~50:1。2.根据权利要求1所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述聚山梨酯和瑞德西韦的重量比为15:1~75:1。3.根据权利要求1或2所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述聚山梨酯和瑞德西韦的重量比为20:1~40:1。4.根据权利要求1所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述无水乙醇与瑞德西韦的重量比为5:1~50:1。5.根据权利要求1或4所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述无水乙醇与瑞德西韦的重量比为10:1~30:1。6.根据权利要求1所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述注射液单位剂量产品每支含瑞德西韦50-200mg。7.根据权利要求1或6所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述注射液单位剂量产品每支含瑞德西韦100mg。8.根据权利要求1所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述聚山梨酯选自聚山梨酯-20、聚山梨酯-40、聚山梨酯-60、聚山梨酯-65、聚山梨酯-80中的一种或多种。9.根据权利要求1所述的瑞德西韦注射液,其特征在于:所述无水乙醇为99.5%(w/w,%)以上的乙醇。10.一种如权利要求1所述的瑞德西韦注射液的制备方法,其特征在于包括如下步骤:(1)称取处方量的聚山梨酯和无水乙醇,混合得到第一溶液;(2)将瑞德西韦与步骤(1)得到的第一溶液混合,搅拌至完全溶解,得到第二溶液;(3)对步骤(2)得到的第二溶液进行除菌过滤后,无菌灌装,密封,10℃以下保存。2CN112402371A说明书1/6页一种瑞德西韦注射液及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种注射液及其制备方法领域,尤其是涉及一种瑞德西韦注射液及其制备方法。背景技术[0002]目前由于缺乏用于预防或控制某些沙粒病毒科、冠状病毒科、丝状病毒科等感染的疫苗或暴露后的治疗方式,这些病毒的预防和治疗方法仍然存在一定的挑战。在一些情况下,患者仅会接受支持性和资源密集性治疗,例如电解质和液体平衡、氧气、血压维持或继发感染的治疗。这种治疗方法需要具有广泛抗病毒活性的抗病毒治疗。[0003]瑞德西韦是一种小分子广谱抗病毒药物,可用于治疗下列病毒引起的感染:沙粒病毒科,冠状病毒科,丝状病毒科,黄病毒科和副粘病毒科。[0004]瑞德西韦的分子式为C27H35N6O8P,化学名为(S)-2-(((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-5-氰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸-2-乙基丁基酯或((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-5-氰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基)甲氧基)(苯氧基)磷酰基)-L-丙氨酸2-乙基丁基酯,其结构式如下所示:[0005][0006]瑞德西韦在新型冠状病毒(Covid-19)感染的肺炎中表现出相对积极的治疗效果。目前临床上使用的瑞德西韦制剂为注射用冻干粉剂,根据美国专利US2019083525A,上述注射用瑞德西韦使用的辅料为增溶剂磺丁基醚-β-环糊精