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一种索非布韦中间体的制备方法.pdf
2023-06-11
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索非布韦中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种索非布韦中间体((2R,3R,4R)‑3‑(苯甲酰氧基)‑4‑氟‑5‑羟基‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)苯甲酸甲酯(式I)的制备方法。具体地，在有机胺中，在硼氢化物及路易斯酸的存在下，将式II化合物进行还原反应，得到式I化合物。本方法反应简单，操作安全，简单后处理即可得到99％的式I化合物，避免了柱层析分离纯化，且反应收率可达90％，适合工业化推广应用。
2023-06-12
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索非布韦中间体的制备方法.pdf
本发明涉及制药领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷的制备方法，通过式Ⅱ所示结构的化合物与三乙胺/甲醇发生脱羟基保护反应制得。采用本发明所公开的技术方案后，总收率高，目标产物的纯度高，产品稳定性好，适合于大规模生产。同时，由于本发明所采用的原料成本低，工艺条件温和不苛刻，因此该方法易操作，易推广。
2023-06-11
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一种索非布韦中间体的制备方法.pdf
本发明涉及生物制药技术领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体((2R，3R，4R)‑3‑苯甲酰基氧‑4‑氟‑5‑氯‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)甲基苯甲酸酯的制备方法，由式a所示化合物与改性红铝反应后制得式b所示化合物，然后使式b所示化合物在草酰氯/氯苯溶液中发生氯代反应制得式c所示化合物，最后使式c所示化合物与式e结构化合物反应制得式d所示目标化合物。本发明所述制备工艺反应条件简单易操作，成本低；在氯代阶段后处理过程中减少了水解的操作，使废水量减少，对环境更友好；本发明所述
2023-06-11
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一种索非布韦关键中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种索非布韦关键中间体((2R,3R,4R,5R)‑3‑(苯甲酰氧基)‑5‑氯‑4‑氟‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)苯甲酸甲酯的制备方法，本制备方法以(R)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑羧酸为起始原料，经酰氯化，与α‑氟代丙酸反应，然后羰基还原，羟基保护，水解环合，羟甲基保护，还原，氯代制得索非布韦关键中间体((2R,3R,4R,5R)‑3‑(苯甲酰氧基)‑5‑氯‑4‑氟‑4‑甲基四氢呋喃‑2‑基)苯甲酸甲酯。本制备方案合成路线短，收率高，避免了合成过程中氟化反应步骤。
2023-06-11
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合成索非布韦关键中间体的方法.pdf
本发明提供了一种合成索非布韦关键中间体的方法。合成索非布韦关键中间体的方法，包括以下步骤：在微波反应器中加入醇和原料化合物；体系缓慢升温至第一温度，开启所述微波反应器并调节功率至第一功率进行反应；反应结束后浓缩，然后降温至第二温度，搅拌、抽滤得到所述索非布韦关键中间体。本申请提供的合成索非布韦关键中间体的方法，反应效率高，副产物少、收率高，降低后处理难度，减少对环境的污染，分离纯化操作简便。
2023-06-12
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