包含伊立替康游离碱的用于口服施用的药物组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113993507A(43)申请公布日2022.01.28(21)申请号202080044224.6(74)专利代理机构北京路浩知识产权代理有限(22)申请日2020.06.12公司11002代理人刘成春蒋洪之(30)优先权数据10-2019-00733442019.06.20KR(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K31/4745(2006.01)2021.12.16A61K47/10(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K47/26(2006.01)PCT/KR2020/0076282020.06.12A61K47/14(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61P35/00(2006.01)WO2020/256349KO2020.12.24(71)申请人大化制药株式会社地址韩国江原道(72)发明人张准熙李仁铉孙旼希朴惠珍权利要求书1页说明书8页附图1页(54)发明名称包含伊立替康游离碱的用于口服施用的药物组合物(57)摘要本发明提供一种包含伊立替康游离碱的药物组合物。本发明的药物组合物可以实现伊立替康的有效的口服施用，因此，与现有的注射施用相比，可以提高伊立替康的服用便利性，并且可以提供高的体内吸收率。CN113993507ACN113993507A权利要求书1/1页1.一种用于口服施用的药物组合物，其由0.1‑10重量％的伊立替康游离碱、5‑80重量％的聚氧甘油酯、5‑80重量％的聚乙二醇、5‑80重量％的酰基甘油和5‑25重量％的失水山梨醇脂肪酸酯组成。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物由0.1‑10重量％的伊立替康游离碱、30‑70重量％的聚氧甘油酯、15‑40重量％的聚乙二醇、5‑20重量％的酰基甘油和5‑20重量％的失水山梨醇脂肪酸酯组成。3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述聚氧甘油酯是选自辛酰己酰聚氧甘油酯、月桂酰聚氧甘油酯、亚油酯酰聚氧甘油酯、油酰聚氧甘油酯和硬脂酰聚氧甘油酯中的一种以上。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述聚氧甘油酯是辛酰己酰聚氧甘油酯。5.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述聚乙二醇选自聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600和聚乙二醇900。6.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述酰基甘油是选自山嵛酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、棕榈酸硬脂酸甘油酯和包含它们的复合物中的一种以上。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述酰基甘油是具有30‑65重量％的单油酰基甘油含量、15‑50重量％的二油酰基甘油含量和2‑20重量％的三油酰基甘油含量的油酰基甘油复合物。8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述失水山梨醇脂肪酸酯是选自失水山梨醇单硬脂酸酯、失水山梨醇二异硬脂酸酯、失水山梨醇倍半硬脂酸酯、失水山梨醇倍半异硬脂酸酯、失水山梨醇三硬脂酸酯、失水山梨醇三异硬脂酸酯、失水山梨醇单油酸酯、失水山梨醇二油酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇三油酸酯、失水山梨醇单月桂酸酯和失水山梨醇单棕榈酸酯中的一种以上。9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述失水山梨醇脂肪酸酯是失水山梨醇单油酸酯。10.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物由0.1‑10重量％的伊立替康游离碱、5‑80重量％的辛酰己酰聚氧甘油酯、5‑80重量％的聚乙二醇、5‑80重量％的油酰基甘油复合物和5‑25重量％的失水山梨醇单油酸酯组成。11.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物由0.1‑10重量％的伊立替康游离碱、30‑70重量％的辛酰己酰聚氧甘油酯、15‑40重量％的聚乙二醇、5‑20重量％的油酰基甘油复合物和5‑20重量％的失水山梨醇单油酸酯组成。12.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物由1.45重量％的伊立替康游离碱、58.08重量％的辛酰己酰聚氧甘油酯、21.69重量％的聚乙二醇300、9.68重量％的油酰基甘油复合物和9.10重量％的失水山梨醇单油酸酯组成。13.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物由1.43重量％的伊立替康游离碱、34.36重量％的辛酰己酰聚氧甘油酯、38.48重量％的聚乙二醇400、16.18重量％的油酰基甘油复合物和9.55重量％的失水山梨醇单油酸酯组成。14.一种胶囊剂形式的用于口服施用的药物组合物，其通过将权利要求1至13中任一项所述的用于口服施用的药物组合物填充于胶囊中而获得。2CN113993507A说明书1/8页包含伊立替康游离碱的用于口服施用的