包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐的用于口服给药的药剂学组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111511349A(43)申请公布日2020.08.07(21)申请号201880082678.5(74)专利代理机构上海专利商标事务所有限公(22)申请日2018.11.27司31100代理人张静余颖(30)优先权数据10-2017-01785012017.12.22KR(51)Int.Cl.A61K9/00(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A61K31/4745(2006.01)2020.06.19A61K47/10(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K47/30(2006.01)PCT/KR2018/0147472018.11.27A61K47/14(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据WO2019/124789KO2019.06.27(71)申请人大化制药株式会社地址韩国江原道(72)发明人李仁铉孙旼希正材优朴惠珍金率权利要求书1页说明书8页附图1页(54)发明名称包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐的用于口服给药的药剂学组合物(57)摘要本发明涉及包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐的药剂学组合物，药剂学组合物的制剂可以将伊立替康有效地口服给药，与现有注射给药相比，可以增加伊立替康的服用便利性，从而提供高生物体内吸收率。CN111511349ACN111511349A权利要求书1/1页1.一种用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐作为活性成分，并包含聚乙二醇、聚氧甘油酯、酰基甘油复合物及山梨醇酐酯。2.所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐作为有效成分，并包含泊洛沙姆、聚氧甘油酯、酰基甘油复合物及山梨醇酐酯。3.根据权利要求1所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，上述聚乙二醇能够选自由聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇600及聚乙二醇900组成的组中的一种以上。4.根据权利要求2所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，上述泊洛沙姆能够选自由泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338及泊洛沙姆407组成的组中的一种以上。5.根据权利要求1或2所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，上述聚氧甘油酯能够选自由辛酰己酰聚氧甘油酯、月桂酰聚氧甘油酯、亚油酯酰聚氧甘油酯、油酰聚氧甘油酯及硬脂酰聚氧甘油酯组成的组中的一种以上。6.根据权利要求1或2所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，上述酰基甘油复合物选自由单油酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂酸甘油酯及棕榈硬脂酸甘油酯组成的组中的一种以上。7.根据权利要求1或2所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，上述山梨醇酐酯选自由山梨醇酐单硬脂酸酯、山梨醇酐二异硬脂酸酯、山梨醇酐倍半硬脂酸酯、山梨醇倍半异硬脂酸酯、山梨醇酐三硬脂酸酯、山梨醇酐三异硬脂酸酯、山梨醇酐单油酸酯、山梨醇酐二油酸酯、山梨醇酐倍半油酸酯、山梨醇酐三油酸酯及山梨醇酐单月桂酸酯、山梨醇酐单棕榈酸酯组成的组中的一种以上。8.根据权利要求1或2所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，上述伊立替康的药剂学上可接受的盐为伊立替康盐酸盐。9.根据权利要求1所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，包含0.1重量百分比至10重量百分比的活性成分、5重量百分比至40重量百分比的聚乙二醇、40重量百分比至80重量百分比的聚氧甘油酯、5重量百分比至50重量百分比的酰基甘油复合物及5重量百分比至30重量百分比的山梨醇酐酯，且上述成分的总和小于等于100重量百分比。10.根据权利要求2所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，包含0.1重量百分比至10重量百分比的活性成分、5重量百分比至40重量百分比的泊洛沙姆、40重量百分比至80重量百分比的聚氧甘油酯、5重量百分比至50重量百分比的酰基甘油复合物及5重量百分比至30重量百分比的山梨醇酐酯，且上述成分的总和小于等于100重量百分比。11.根据权利要求1所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐、聚乙二醇300、辛酰己酰聚氧甘油酯、单油酸甘油酯及山梨醇酐单油酸酯。12.根据权利要求2所述的用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐、泊洛沙姆124、辛酰己酰聚氧甘油酯、单油酸甘油酯及山梨醇酐单油酸酯。2CN111511349A说明书1/8页包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐的用于口服给药的药剂学组合物技术领域[0001]本发明涉及包含伊立替康或其药剂学上可接受的盐的用于口服给药的药剂学组合物。具体地，涉及用于口服给药的药剂学组合物，其特征在于，包含伊立替康