一种莫西菌素微球及其制备方法和应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN114848598A(43)申请公布日2022.08.05(21)申请号202210593308.6A61K47/26(2006.01)(22)申请日2022.05.27A61K31/365(2006.01)A61K9/10(2006.01)(71)申请人河北美荷药业有限公司A61P31/04(2006.01)地址051530河北省石家庄市赵县国家生物产业园8号(72)发明人孟冽王卫华孟藏锐张云飞梁妍张梦迪(74)专利代理机构河北国维致远知识产权代理有限公司13137专利代理师任青(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K47/04(2006.01)A61K47/34(2017.01)A61K47/32(2006.01)权利要求书1页说明书7页附图3页(54)发明名称一种莫西菌素微球及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种莫西菌素微球的制备方法，以聚乳酸和石墨烯为载体材料，采用O/W乳化‑溶剂挥发法制备莫西菌素微球，通过对制备工艺中莫西菌素、聚乳酸和石墨烯的质量比、有机溶剂浓度、搅拌速度和搅拌时间等因素的探究，提高了莫西菌素微球的包封率和工艺回收率，并且制得的莫西菌素微球外观光滑平整，粒径分布在0.01～40μm之间，分布范围窄且大小均匀，满足制剂学的要求，莫西菌素载药量≥30％，载药量高且稳定性好，符合动物长效制剂的特点，为莫西菌素缓释微注射液在兽医临床过程中的应用提供了理想的原材料。CN114848598ACN114848598A权利要求书1/1页1.一种莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1：将莫西菌素、聚乳酸和石墨烯加入二氯甲烷溶剂中并分散，得到油相，其中所述莫西菌素与聚乳酸的质量比为1：1～10，所述石墨烯与聚乳酸的质量比为1：250～1000；S2：搅拌状态下将所述油相滴加到聚乙烯醇和吐温80[1:1(W/W)]的水溶液中，得到第一乳液，其中所述水溶液中聚乙烯醇和吐温80的质量比为1：0.8～1.2；S3：将所述第一乳液加到聚乙烯醇和吐温80的水溶液中，500～1000r/min的搅拌速度下搅拌4～5h后，去除其中的有机溶剂，得到第二乳液，其中所述聚乙烯醇和吐温80的水溶液中聚乙烯醇的质量浓度为0.1％～4％；S4：所述第二乳液离心并收集离心后的微球，干燥即得所述莫西菌素微球。2.如权利要求1所述的莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，S1中所述莫西菌素与聚乳酸的质量比为1：2～6。3.如权利要求1所述的莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，S1中所述石墨烯与聚乳酸的质量比为1：400～600。4.如权利要求1所述的莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，S3中所述聚乙烯醇和吐温80的水溶液中，聚乙烯醇的质量浓度为0.5％～3％，吐温80的质量浓度为0.01～0.5％。5.如权利要求1所述的莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，S3中所述第一乳液与所述聚乙烯醇和吐温80的水溶液的体积比为1：5～20。6.如权利要求1所述的莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，S3中所述搅拌速度为500～800r/min。7.如权利要求1所属的莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，S1所述聚乳酸的分子量为18000～22000。8.如权利要求1所述的莫西菌素微球的制备方法，其特征在于，所述方法具体包括以下步骤：S1：将莫西菌素、聚乳酸和石墨烯加入二氯甲烷溶剂中并分散，得到油相，其中所述莫西菌素与所述聚乳酸的质量比为1：2，所述石墨烯与所述聚乳酸的质量比为1：500；S2：搅拌状态下将所述油相滴加到溶质质量浓度为1.5％的聚乙烯醇和吐温80的水溶液中，得到第一乳液，其中所述水溶液中聚乙烯醇和吐温80的质量比为1：1；S3：将所述第一乳液加到聚乙烯醇和吐温80水溶液中，500r/min的搅拌速度下搅拌5h后，去除其中的有机溶剂，得到第二乳液，其中聚乙烯醇和吐温80的水溶液中聚乙烯醇的质量浓度为3％；S4：所述第二乳液离心并收集离心后的微球，干燥即得所述莫西菌素微球。9.一种莫西菌素微球，其特征在于，所述莫西菌素微球采用权利要求1～8任一项所述的莫西菌素微球的制备方法制备得到。10.权利要求9所述的莫西菌素微球在制备莫西菌素微球注射液中的应用。2CN114848598A说明书1/7页一种莫西菌素微球及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明属于兽药技术领域，尤其涉及一种莫西菌素微球及其制备方法和应用。背景技术[0002]莫西菌素(Moxidectin，MOD)，又称为莫昔克丁或莫西克汀，是由链霉素发酵产生的半合成单一成分的大环内酯类抗生素，是奈马菌素(Nemadectin)的衍生物。MOD具有驱虫谱广，驱虫活性强、长效、安全等特点，且极低剂量下