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一种地加瑞克的纯化方法.pdf
2023-06-11
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是湛****21
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一种地加瑞克的纯化方法.pdf
本发明公开了一种地加瑞克的纯化方法，该方法包括溶解、第一次纯化、第二次纯化、第三次纯化、浓缩和冷冻干燥等步骤。利用地加瑞克在较高温度下比一般多肽稳定的特点，对纯化制备柱进行保温措施，并对纯化馏分用适合溶剂稀释再进入下一步纯化的方法，提高了操作效率，降低了纯化设备和纯化填料的损耗，尤其是在大规模生产中能明显降低纯化填料的成本；通过使用高效液相色谱法，选用了合适的纯化流动相提高了纯化分离效果，得到了高纯度的地加瑞克成品，纯化收率高。本发明方法适合地加瑞克的大规模产业化生产，产品纯度高，杂质小，收率高。
2023-06-11
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一种地加瑞克的固相合成方法.pdf
本发明公开了一种地加瑞克的固相合成方法，包括以下步骤：1)肽树脂的偶联：按照Fmoc固相合成方法，逐个偶联氨基酸Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys(Boc,iPr)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4Aph(Cbm)‑OH、Fmoc‑4Aph(Hmb,Hor)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑D‑3Pal‑OH、Fmoc‑D‑4Cpa‑OH以及Fmoc‑D‑2Nal‑OH至固相载体上；2)肽树脂N端乙酰化；3)肽树脂裂解后获得地加瑞克粗肽。本
2023-06-11
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一种纯化西曲瑞克的方法.pdf
本发明是一种固相合成西曲瑞克的纯化方法，属多肽合成技术领域。主要解决现有技术分离得到西曲瑞克纯度较低、收率较低以及在纯化过程中样品容易析出的技术问题。该方法将固相合成的所得的粗肽溶于30％的醋酸水溶液，然后利用十八烷基硅烷键合硅胶填料为固定相，结合两个不同体系的纯化步骤，在各步中均引入浓度较高的醋酸水溶液，既解决了在纯化过程中样品易析出的问题，同时又得到了高纯度高质量高收率的西曲瑞克原料药。
2023-06-11
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本发明公开了一种瑞加德松的纯化方法。该方法包括下列步骤:在碱水溶液的作用下,将含杂质A的瑞加德松粗品与极性有机溶剂混合,析晶,即可;其中,所述的瑞加德松粗品中杂质A的含量为0.1%～1.0%。本发明的纯化方法能够高效除去瑞加德松粗品中的杂质A,得到的瑞加德松产品中杂质A含量在0.10%以下,最低含量在0.04%以下,进一步提高瑞加德松产品的HPLC纯度,使最后得到瑞加德松产品的HPLC纯度在99.80%以上;产品质量好,完全符合ICHQ3a的杂质限量标准。
2023-05-25
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地加瑞克的制造方法.pdf
在(固体支持物)-NH2上进行地加瑞克的分步合成，该地加瑞克包含0.3重量％以下的4-([2-(5-乙内酰脲基)]-乙酰基氨基)-苯丙氨酸类似物，步骤包括：提供α-氨基被Fmoc保护的氨基酸或肽的溶液；在使所述氨基酸或肽的羧基与(固体支持物)-NH2之间形成肽键的试剂存在下，使所述支持物与所述溶液接触；使所述支持物与有机溶剂中的有机碱接触来除去Fmoc，所述有机碱特别优选哌啶。本发明还揭示了通过本发明方法制成的高纯度地加瑞克以及Fmoc在地加瑞克的合成中的应用。
2023-05-28
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