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地加瑞克的制造方法.pdf
2023-05-28
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王秋****哥哥
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在(固体支持物)-NH2上进行地加瑞克的分步合成，该地加瑞克包含0.3重量％以下的4-([2-(5-乙内酰脲基)]-乙酰基氨基)-苯丙氨酸类似物，步骤包括：提供α-氨基被Fmoc保护的氨基酸或肽的溶液；在使所述氨基酸或肽的羧基与(固体支持物)-NH2之间形成肽键的试剂存在下，使所述支持物与所述溶液接触；使所述支持物与有机溶剂中的有机碱接触来除去Fmoc，所述有机碱特别优选哌啶。本发明还揭示了通过本发明方法制成的高纯度地加瑞克以及Fmoc在地加瑞克的合成中的应用。
2023-05-28
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本发明提供了一种醋酸地加瑞克的合成方法。该方法包括：S1，以RinkAmideMBHA树脂为载体，依次与地加瑞克前六个氨基酸进行缩合反应，得到六肽树脂片段III；S2，以CTC树脂为载体，依次与地加瑞克后四个氨基酸进行缩合反应，得到四肽树脂片段I；S3，切割四肽树脂片段I，得到四肽片段II；S4，将六肽树脂片段III与四肽片段II在MYMsA和/或MYTsA的作用下进行缩合反应，得到全肽树脂；S5，切割全肽树脂，得到地加瑞克；S6，对地加瑞克进行醋酸转盐，得到醋酸地加瑞克。本发明有效解决了固相合成法制
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2023-06-12
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