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一种吡喹酮的新制备方法.pdf
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羽沫****魔王
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一种吡喹酮的制备方法.pdf
本发明涉及医药中间体技术领域，提出了一种吡喹酮的制备方法，包括以下步骤：S1、将异喹啉、氰化物、四丁基溴化铵和二氯乙烷加入反应器中，滴加苯甲酰氯反应得到第一步产物；S2、第一步产物催化加氢得到第二步产物；S3、第二步产物加入乙酸乙酯搅拌溶解后加入碳酸氢钠，然后滴加氯乙酰氯，搅拌反应后得到吡喹酮粗品，经重结晶得到吡喹酮。通过上述技术方案，解决了现有技术中的反应流程长、能耗高、收率低的问题。
2023-06-11
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本发明公开了一种吡喹酮的制备方法，包括如下步骤：S1、β‑苯乙胺与氯乙酰氯在极性非质子溶剂中，在碱性化合物促进下进行酰化反应，生成中间体Ⅰ：2‑氯‑N‑(2‑苯基乙基)‑乙酰胺；S2、中间体Ⅰ在乙醇胺中进行缩合反应，生成中间体Ⅱ：2‑(2‑羟基‑乙氨基)‑N‑苯乙基‑乙酰胺；S3、以中间体Ⅱ和TEMPO为原料，经氧化后进行环合反应制备得到中间体Ⅲ：4‑碳基‑1,2,3,6,7,11b‑六氢‑4H‑吡嗪基[2,1‑a]异喹啉；S4、将中间体Ⅲ与环己甲酰氯在极性非质子溶剂中，在碱性化合物促进下，反应生成目标产
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本发明公开了一种吡喹酮的新制备工艺，以环己甲酰氯与亚氨基二乙酸为起始原料，经过酰化、缩合、取代、还原、环合反应，制备得到吡喹酮。本发明的收率高，产品纯度高，中间反应步骤导致的杂质少，无需进一步去除杂质就可以获得高质量的吡喹酮，成本低，安全性高，适合工业化生产。
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一种(R)-吡喹酮的制备方法.pdf
本发明提供了一种(R)‑吡喹酮的制备方法。所述(R)‑吡喹酮的方法为：以二氢异喹啉与硝基甲烷为原料，经机械球磨下的无溶剂亨利反应、镍催化氢化还原反应得到1‑氨甲基‑2‑氯乙酰基四氢异喹啉中间体；将所述中间体与酸性拆分剂进行成盐拆分反应，得到(R)‑吡喹酮中间体；再(R)‑吡喹酮中间体与环己甲酸进行机械球磨下的无溶剂酰胺化‑环合反应合成(R)‑吡喹酮。该方法结晶拆分后余下的母液可进行消旋回收与再利用，从而大大地提高了(R)‑吡喹酮中间体的收率；本发明操作简便、反应条件温和、环境友好、所得(R)‑吡喹酮产品光
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