内容提供者
一种布瑞诺龙的制备方法.pdf
2023-06-11
10金币
417KB
13页
是你****平呀
实名认证
内容提供者
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10
亲，该文档总共13页，到这已经超出免费预览范围，如果喜欢就直接下载吧～
相关资料
一种布瑞诺龙的制备方法.pdf
本发明属于药物领域，具体涉及一种布瑞诺龙的制备方法，该制备方法包括如下步骤：化合物Ⅱ与还原剂在催化剂作用下于第一反应溶剂中进行还原反应，得到中间体Ⅲ；中间体Ⅲ与氯甲酸苄酯在三苯基膦和偶氮类化合物作用下于第二反应溶剂中进行反应，得到中间体Ⅳ；中间体Ⅳ与酸于第三反应溶剂中进行反应，得到化合物Ⅰ，即布瑞诺龙。该制备方法操作简单，反应条件温和，制备得到的布瑞诺龙纯度高、收率高，能够更适应工业化生产。
2023-06-11
10
417KB
一种艾瑞昔布的制备方法.pdf
本发明提供一种艾瑞昔布的制备方法，该方法利用ɑ‑正丙胺基‑4‑甲磺酰基苯乙酮(Ⅱ)和4‑甲基苯乙酸酯(Ⅲ)为主要原料，经酰胺化反应得到N‑正丙基‑N‑对甲磺酰苯甲酰基甲基‑4‑甲基苯乙酰胺(Ⅳ)，然后于碱和酯作用下经分子内环化反应得到艾瑞昔布(Ⅰ)。本发明方法合成路线简短，操作简便，易于纯化，对设备要求低，易于实现，废水产生量少，绿色环保，适合大规模工业化生产；同时本发明反应选择性好，副产物少，产物收率和纯度高。
2023-06-12
10
458KB
一种艾瑞昔布中间体及艾瑞昔布的制备方法.pdf
本发明公开了一种艾瑞昔布中间体及艾瑞昔布的制备方法，其包括：在有机碱存在下、在有机溶剂中使对甲基苯乙酸与α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮反应，即可生成艾瑞昔布中间体；其中原料的添加方式为：先将有机碱、有机溶剂和对甲基苯乙酸混合，得混合液，然后将α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮分批次加入或滴加到混合液中，且有机碱相对于α,α‑二溴代‑4‑甲磺酰基苯乙酮投料量是过量的；以及通过上述制备的艾瑞昔布中间体与正丙胺反应后，在酸性介质作用下，制成艾瑞昔布；本发明的制备方法能够在较温和的条件下实现高选择性，得到较理
2023-06-12
10
664KB
一种帕瑞昔布钠的制备方法.pdf
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种帕瑞昔布钠的制备方法。以5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑为原料，经磺化反应、氨化反应、丙酰化反应、成盐得到帕瑞昔布钠。反应温和、易操作，大大减少了HCl气体的产生，反应时间短，产品收率较高，适合工业化生产。
2023-06-11
10
557KB
一种帕瑞昔布钠的制备方法.pdf
本发明属于药物制备技术领域，具体地说，涉及一种帕瑞昔布钠的制备方法。所述的帕瑞昔布钠的制备方法，包括磺化反应、胺化反应、丙酰化反应和成盐反应，其中，所述的磺化反应为以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始物料，直接与氯磺酸反应，反应结束后，倒入水中进行淬灭，得到反应产物的混悬液。本发明使用试剂均为常用试剂，整个制备方法只使用到国际协调大会(ICH)规定的第三类溶剂，对人体低毒，制备方法反应及后处理操作简单、重复性好、收率高、成本低。制得的帕瑞昔布钠产品纯度可以达到99.9％以上，优于原研厂家标准，适合于制药
2023-06-12
10
453KB