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一种高纯度阿齐沙坦酯钾盐的制备方法.pdf
2023-06-11
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阳炎****找我
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一种高纯度阿齐沙坦酯钾盐的制备方法.pdf
本发明涉及一种高纯度阿齐沙坦酯钾盐的制备方法，以1‑[(2'‑氰基联苯‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑甲酸乙酯为原料，经过肟化反应、缩合反应、水解反应、酯化反应、成盐反应，最终制得阿齐沙坦酯钾，本发明所提供的方法路线步骤少、产品杂质含量低，总收率可达74%以上，适合工业化放大生产。
2023-06-11
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一种高纯度阿齐沙坦酯杂质的合成方法.pdf
本发明公布了一种高纯度阿齐沙坦酯杂质的合成方法，该方法以阿齐沙坦为原料，与4‑氯甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮在碱性的有机溶剂中反应，制得阿齐沙坦酯杂质，阿齐沙坦酯杂质经有机溶剂精制，得到高纯度的阿齐沙坦酯杂质精品。本发明弥补了目前制备该杂质方法的空缺，并且该法具有操作简单，收率高，纯度高的优点，可应用于阿齐沙坦酯杂质研究，有助于我们在合成阿齐沙坦酯的过程中，设计反应路线，改进反应条件，降低或避免杂质的产生，更好的提高产品质量。
2023-06-12
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一种阿齐沙坦酯工艺杂质的制备方法.pdf
本发明提供了一种阿齐沙坦酯工艺杂质的制备方法。包括以下步骤：A、将阿齐沙坦甲酯A4溶于有机溶剂；或者，先将阿齐沙坦甲酯A4水解得到阿齐沙坦，再将阿齐沙坦溶于有机溶剂；B、加入催化剂和碱，在0～5℃下搅拌；C、将4‑卤甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮的DMF溶液加入反应体系中，加料完毕后升温反应完全，加酸调pH值，过滤，得到产品。设计了阿齐沙坦酯工艺杂质的合成路线，以高收率成功得到阿齐沙坦酯杂质，获得合格的杂质对照品。
2023-06-12
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高纯度奥美沙坦酯的制备方法.pdf
本发明涉及一种高纯度奥美沙坦酯的制备方法，具体步骤为：步骤1)以N‑(三苯基甲基)‑5‑(4'‑溴甲基联苯‑2‑基)四氮唑(A)与4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1H‑咪唑‑5‑羧酸乙酯(B)为原料缩合得奥美沙坦酯中间体1(C)；步骤2)奥美沙坦酯中间体1(C)在氢氧化钠条件下水解得到化合物(D)，化合物(D)无需分离直接与原料4‑氯甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮(E)缩合得奥美沙坦酯中间体2(F)；步骤3)奥美沙坦酯中间体2(F)在75％乙酸水溶液中脱保护得奥美沙坦酯粗品，用丙酮
2023-11-17
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一种阿齐沙坦的制备方法.pdf
本发明公开了一种阿齐沙坦酯的制备方法。该方法包括下述步骤：在溶剂中将化合物I与碳酸铵进行成环反应，得到阿齐沙坦酯即可。该方法产生的三废少，原子经济性高有利于大规模商业化生产。该方法合成步骤较简单，由化合物I一步得到阿齐沙坦酯，且总收率及产物纯度较高。
2023-06-11
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