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本发明提供一种α,α?二取代四氢异喹啉化合物的合成方法,将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中,并加入氧化剂和碱性添加剂,进行氧化反应,随后再加入三甲基氰硅烷和有机溶剂,进行亲核加成反应,得到式(2)α,α?二取代四氢异喹啉类化合物;其中,Rx为?H、?F、?Cl、?CH3和?OCH3中的一种或两种;R1和R2各自独立的为?H、?CH3或?OCH3;所述氧化剂为N?溴代丁二酰亚胺、N?碘代丁二酰亚胺、N?氯代丁二酰亚胺、二溴海因或三氯异氰尿酸。本发明方法能实现α,α?二取代四氢异喹啉类化合物的合成,反应条件温和且产物收率高。