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马来酸托匹司他二水合物共晶及其制备方法.pdf
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诗文****仙女
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马来酸托匹司他二水合物共晶及其制备方法.pdf
本发明属于晶型药物分子技术领域,特别涉及托匹司他晶型技术领域,具体一种马来酸托匹司他二水合物共晶及其制备方法,共晶中托匹司他、马来酸与水的摩尔比为1:1:2,使用Cu?Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在8.04±0.2°,16.28±0.2°,24.61±0.2°,24.68±0.2°,33.07±0.2°,33.17±0.2°处有特征峰;本发明制备的马来酸托匹司他二水合物共晶具有较好的稳定性,并具有较好的溶解度和稳定性,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂制备具有重要的意义。
2023-06-07
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马来酸托匹司他二水合物共晶及其制备方法.pdf
本发明属于晶型药物分子技术领域,特别涉及托匹司他晶型技术领域,具体一种马来酸托匹司他二水合物共晶及其制备方法,共晶中托匹司他、马来酸与水的摩尔比为1:1:2,使用Cu?Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在8.04±0.2°,16.28±0.2°,24.61±0.2°,24.68±0.2°,33.07±0.2°,33.17±0.2°处有特征峰;本发明制备的马来酸托匹司他二水合物共晶具有较好的稳定性,并具有较好的溶解度和稳定性,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂制备具有重要的意义。
2023-06-07
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托匹司他的制备方法.pdf
本发明公开了一种托匹司他的制备方法，包括如下步骤：S1、以4‑氰基吡啶为起始物料在氯过氧化物酶的作用下，以次氯酸钠为氯源，制得2‑氯‑4‑氰基吡啶；S2、将2‑氯‑4‑氰基吡啶与异烟酰肼，在甲醇钠作碱下，制得氯代三氮唑化合物；S3、将氯代三氮唑化合物在异丙基氯化镁存在下，与二甲基丙二腈反应，制得托匹司他。本发明提供的托匹司他的制备方法不需要使用剧毒的化学试剂，而是采用酶催化工艺，反应条件温和，反应选择性好，总收率高；更重要的是，起始物料便宜易得，成本低；可操作性强，易于工业化。
2023-06-11
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托吡司他的新晶型及其制备方法.pdf
本发明涉及5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑的新晶型及其制备方法。本发明提供的新晶型可用于治疗痛风和高尿酸血症，本发明提供的新晶型稳定性好，工艺提纯效果显著，且溶解度、引湿性符合药用要求。本发明提供的晶型A具有利于工业生产的有利性能，对未来药物的优化和开发具有重要价值。
2023-08-18
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一种托匹司他-氨基磺酸共晶.pdf
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及托匹司他?氨基磺酸共晶及其制备方法,本发明提供的托匹司他?氨基磺酸共晶中托匹司他与氨基磺酸的摩尔比为1:1。本发明提供的托匹司他?氨基磺酸共晶具有较好的稳定性和较高的溶解度,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂的制备具有重要的意义。
2023-05-16
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