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托吡司他的新晶型及其制备方法.pdf
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阳炎****找我
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本发明涉及5-(2-氰基-4-吡啶基)-3-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑的新晶型及其制备方法。本发明提供的新晶型可用于治疗痛风和高尿酸血症，本发明提供的新晶型稳定性好，工艺提纯效果显著，且溶解度、引湿性符合药用要求。本发明提供的晶型A具有利于工业生产的有利性能，对未来药物的优化和开发具有重要价值。
2023-08-18
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一种托吡司他的制备方法.pdf
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本发明属于晶型药物分子技术领域,特别涉及托匹司他晶型技术领域,具体一种马来酸托匹司他二水合物共晶及其制备方法,共晶中托匹司他、马来酸与水的摩尔比为1:1:2,使用Cu?Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在8.04±0.2°,16.28±0.2°,24.61±0.2°,24.68±0.2°,33.07±0.2°,33.17±0.2°处有特征峰;本发明制备的马来酸托匹司他二水合物共晶具有较好的稳定性,并具有较好的溶解度和稳定性,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂制备具有重要的意义。
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本发明公开了一种非布司他药用A晶型的制备方法，包括将非布司他溶解于乙腈溶媒中，加热搅拌溶解；全溶后加入或不加入晶种，分阶段降温并保温析晶；过滤，干燥即得产品。该制备工艺稳定、方法操作简便、重复性好、去杂效果好、收率高、晶型稳定性好、溶剂可回收套用，适合工业化生产。
2023-06-11
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