一种托匹司他-氨基磺酸共晶.pdf
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一种托匹司他-氨基磺酸共晶.pdf
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及托匹司他?氨基磺酸共晶及其制备方法,本发明提供的托匹司他?氨基磺酸共晶中托匹司他与氨基磺酸的摩尔比为1:1。本发明提供的托匹司他?氨基磺酸共晶具有较好的稳定性和较高的溶解度,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂的制备具有重要的意义。
一种托匹司他-氨基磺酸共晶.pdf
本发明属于药物化学技术领域,具体涉及托匹司他?氨基磺酸共晶及其制备方法,本发明提供的托匹司他?氨基磺酸共晶中托匹司他与氨基磺酸的摩尔比为1:1。本发明提供的托匹司他?氨基磺酸共晶具有较好的稳定性和较高的溶解度,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂的制备具有重要的意义。
一种托匹司他-水杨酸-乙酸三元共晶.pdf
本发明属于晶型药物分子技术领域,特别涉及托匹司他晶型技术领域,具体一种托匹司他?水杨酸?乙酸三元共晶及其制备方法,共晶中托匹司他、水杨酸与乙酸的摩尔比为1:1:1,使用Cu?Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在7.70±0.2°,14.08±0.2°,15.47±0.2°,16.03±0.2°,17.15±0.2°、25.71±0.2°,26.64±0.2°处有特征峰;本发明制备的托匹司他?水杨酸?乙酸三元共晶具有较好的溶解度和稳定性,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂制备具有重要的意义。
一种托匹司他-水杨酸-乙酸三元共晶.pdf
本发明属于晶型药物分子技术领域,特别涉及托匹司他晶型技术领域,具体一种托匹司他?水杨酸?乙酸三元共晶及其制备方法,共晶中托匹司他、水杨酸与乙酸的摩尔比为1:1:1,使用Cu?Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在7.70±0.2°,14.08±0.2°,15.47±0.2°,16.03±0.2°,17.15±0.2°、25.71±0.2°,26.64±0.2°处有特征峰;本发明制备的托匹司他?水杨酸?乙酸三元共晶具有较好的溶解度和稳定性,对于提高托匹司他药物的生物利用度和制剂制备具有重要的意义。
一种托匹司他的制备方法.pdf
本发明提供了一种托匹司他的制备方法,属于有机合成技术领域。本发明以4?氰基吡啶(化合物I)和异烟酸为主要原料,价格低廉,有利于降低生产成本;本发明中主要中间体化合物III的合成反应高效专一,收率高于96%,质量稳定。本发明提供的方法工艺稳定性好,托匹司他的总收率高于50.5%,经济效益佳。