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鲁索利替尼中间体及其制备方法.pdf
2023-06-07
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念珊****写意
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本发明公开了一种鲁索利替尼中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式VI所示的化合物、如式V所示的化合物或者二者的非对映异构体混合物，及其制备方法。通过该制备方法和相应的中间体高效地制备ee值98％以上的化合物I；所涉及的制备方法，收率高，相应中间体稳定、化合物可多次回收利用，重复拆分，达到物料利用最优化。
2023-06-07
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一种鲁索利替尼分散片及其制备方法.pdf
本发明公开了一种鲁索利替尼分散片剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化,包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者，以鲁索利替尼为原料，加入辅料，制备成鲁索利替尼分散片。崩解快、吸收快、生物利用度高；服用方便；肠道残留少，副作用少；味甜且有香气，特别容易提高患者服药依从性，改善制剂的口感，且在制粒压片过程中不会出现粘冲现象，有利于实现工业化生产。
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本发明涉及药物合成领域，公开了一种乐伐替尼关键中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲及其制备和乐伐替尼的制备。该乐伐替尼中间体，其纯度大于99％，其制备包括如下步骤：(1)将环丙基胺与化合物N,N'‑羰基二咪唑在溶剂中反应得到N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺，以及(2)将N‑环丙基‑1H‑咪唑‑1‑甲酰胺与4‑氨基‑3‑氯苯酚反应得到1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲。本发明将中间体1‑(2‑氯‑4‑羟基苯基)‑3‑环丙基脲与4‑氯‑7‑甲氧基喹啉‑6‑甲酰胺反应得到终产物乐伐替尼。该
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