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本发明属有机化学技术领域,具体涉及磺酰化吡咯烷酮系列化合物及其制备方法。所述化合物的结构经1HNMR、13CNMR等方法表征并得以确认。所述方法采用1,5?二烯酰胺和芳基重氮盐作为反应底物,叔胺二氧化硫盐作为砜源,无需金属催化剂,在碱的促进下,通过一锅法串联型的加成、环化反应,高产率、高选择性地制得磺酰化吡咯烷酮系列化合物。所述方法的优点在于无需过渡金属催化剂,无需额外的惰性气体保护作为反应环境,无需严格除水除氧,在空气中即可发生反应,高产率地制得所需产物。所述方法操作简便,反应的原料易得,官能团适用性广,加热条件下的反应时间短,副产物少,成本极低,可适用于较大规模的制备,具有非常好的应用前景。