一种头孢丙烯干混悬剂及其制法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102836129A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102836129A(43)申请公布日2012.12.26(21)申请号201110168945.0(22)申请日2011.06.22(71)申请人南京亿华药业有限公司地址210038江苏省南京市经济技术开发区新港大道18号(72)发明人杨鹏辉(51)Int.Cl.A61K9/16(2006.01)A61K31/545(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书权利要求书11页页说明书说明书66页页(54)发明名称一种头孢丙烯干混悬剂及其制法(57)摘要本发明公开了一种头孢丙烯干混悬剂及其制备方法。本发明是针对头孢丙烯对热和湿不稳定法的缺点，通过对其进行微丸包裹从而增加其稳定性、提高可压性，遮盖头孢丙烯本身的异味配合甜味剂和香精的加入很好地改善了口感，而提供的一种头孢丙烯干混悬剂。同时本发明还公开了采用冷加工干法制粒工艺进行制粒，在挤压过程中通过水循环(压轮内部不与物料接触)对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。CN1028369ACN102836129A权利要求书1/1页1.一种头孢丙烯干混悬剂，其特征是：使用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包裹，并且它主要由头孢丙烯微丸和柠檬酸，酒石酸或己二酸组成，它们的质量配比为：头孢丙烯∶聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇∶柠檬酸，酒石酸或己二酸＝1∶0.03～0.2∶1～3。2.根据权利要求1所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是：在其组分中加入食用香精，头孢丙烯与食用香精的质量比为：头孢丙烯∶食用香精＝1∶0.1～1。3.根据权利要求1或2所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是：在其组分中加入甜味剂，头孢丙烯与甜味剂的质量比为：头孢丙烯∶甜味剂＝1∶5～20。4.根据权利要求3所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是：所选用的甜味剂是蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜或甜菊苷等。5.根据权利要求1或2所述的头孢丙烯干混悬剂，其特征是，在其组分中加入食用色素，头孢丙烯与食用色素的质量比为：头孢丙烯∶食用色素＝1∶0.1～0.8。6.一种制备权利要求1或2所述的头孢丙烯干混悬剂的方法，其特征是它由下类步骤组成：(1)将原、辅料均置于50℃条件下预先干燥4小时，过60目筛备用；(2)使用聚乙烯吡咯烷酮，乙基纤维素，羟丙甲基纤维素或聚乙二醇对头孢丙烯进行微丸包裹，取包裹后的头孢丙烯微丸和柠檬酸，酒石酸或己二酸，加或不加食用香精，混合，得混粉；(3)使用干法制粒机进行制粒，制得18目左右的干颗粒；(4)将干颗粒包装，或将干颗粒与食用色素混匀后包装，即得头孢丙烯干混悬剂。7.根据权利要求5所述的头孢丙烯干混悬剂的制法，其特征是：步骤(2)中，还加有甜味剂。8.根据权利要求5所述的头孢丙烯干混悬剂的制法，其特征是：步骤(3)中采用冷加工干法制粒工艺，同时在挤压过程中通过水循环(压轮内部不与物料接触)对压轮进行降温，使物料在整个生产过程中不接触到水份及高温，保证了头孢丙烯药品的稳定性及疗效。2CN102836129A说明书1/6页一种头孢丙烯干混悬剂及其制法一、技术领域[0001]本发明涉及头孢丙烯干混悬剂及其制备方法。二、背景技术：[0002]头孢丙烯(Cefprozil)是1991年底美国FDA批准上市的口服头孢菌素，1992年由美国施贵宝生产上市。头孢丙烯对革兰氏阳性菌的抑制作用与第一代头孢菌素大致相仿，对多数革兰氏阴性菌的抑制作用明显增强，对厌氧菌高效以及对多种β-内酰胺酶稳定。[0003]头孢丙烯作为新一代头孢菌素类抗生素，因其具有抗菌谱广，抗菌活性强，对β-内酰胺霉具有良好的稳定性的特点，已成为临床上治疗轻、中度呼吸道感染首选药物之一，且是国内外公认的治疗社区获得性肺炎的首选药物之一。[0004]头孢丙烯口服吸收良好，约有95％的剂量可被吸收，因其血浆半衰期相对较长，使得头孢丙烯一天给药一次或二次也可提供持续的抗菌作用，用药方案简便，提高了患者的依从性和顺应性，同时节约患者的治疗成本。[0005]头孢丙烯具有良好的安全性，不良反应较传统头孢菌素发生率低，而且肾毒性比前代有较大的减轻，头孢丙烯成为美国FDA批准的第一个可用于治疗儿童中耳炎和鼻窦炎的头孢菌素类抗生素。[0006]头孢丙烯干混悬剂与片剂相比，更适用于儿童患者，与口服液、糖浆剂相比，优势在于生产过程中无需添加任何防腐剂，便于运输，产品采用单剂量包装，不同年龄段儿童均有明确的用法用量，解决了口服液稳定性差，糖浆剂服药剂量难以控制、多次使用容易污染等问题。三、发明内容[0007]本发明正是针对头