一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102397282A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102397282A(43)申请公布日2012.04.04(21)申请号201010279869.6(22)申请日2010.09.13(71)申请人瑞普(天津)生物药业有限公司地址300300天津市东丽开发区六经路6号(72)发明人魏德宝夏雪林王小武刘桂兰刘爱玲(51)Int.Cl.A61K31/7048(2006.01)A61K31/546(2006.01)A61K9/10(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂及其制备工艺，本发明所述复方混悬剂是以盐酸头孢噻呋和酒石酸泰乐菌素为主药，并加以适当的药物辅料，制成的混悬剂，包括：盐酸头孢噻呋5-20％(W/V)、酒石酸泰乐菌素5-20％(W/V)、助悬剂0.5-2％(W/V)、抗氧化剂0.01-0.5％(W/V)、分散剂0.1-3％(W/V)、注射用油加至100％。本发明与头孢噻呋单方制剂相比最大的优点是：长效复方头孢噻呋混悬注射剂除对革兰氏阴性菌有很强的抗菌活性外，对革兰氏阳性菌和支原体同时具有很强的抑制作用，同时为扩大化生产提供了可行性途径，具有减少用药次数，节约人力物力的优点。CN1023978ACN102397282A权利要求书1/1页1.一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，包括盐酸头孢噻呋、助悬剂、抗氧化剂、分散剂、注射用油，其特征在于，组分中还包括酒石酸泰乐菌素，各组分的含量范围为：盐酸头孢噻呋5-20％W/V、酒石酸泰乐菌素5-20％W/V、助悬剂0.5-2％W/V、抗氧化剂0.01-0.5％W/V、分散剂0.1-3％W/V、注射用油加至100％V/V。2.根据权利要求1所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述助悬剂选自羧甲基纤维素钠，甲基纤维素，乙基纤维素，硬脂酸铝，聚乙烯吡咯烷酮中的一种或两种以上组合，含量为2％W/V。3.根据权利要求2所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述助悬剂为硬脂酸铝。4.根据权利要求1所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述分散剂包括吐温-80，司盘-80，大豆磷脂中的一种或两种以上组合，含量为0.5％W/V。5.根据权利要求4所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述分散剂为司盘-80。6.根据权利要求1所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述抗氧化剂选自维生素C棕榈酸酯、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)、去甲双清愈创钼酸、没食子酸丙酯的一种或两种以上组合，含量为0.05％W/V。7.根据权利要求6所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述抗氧化剂为没食子酸丙酯。8.根据权利要求1所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述注射用油选自注射用大豆油、茶油、精制玉米油、花生油、棉籽油。9.根据权利要求8所述的一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，所述注射用油为注射用大豆油。10.一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂，其特征在于，其制备是通过下述技术路线实现的：A、按处方量称取各组分，备用；B、将注射用油、助悬剂和抗氧化剂混合，加入高压锅或高压灭菌柜中加热至120-125℃，加热2小时，制成凝胶；C、在搅拌状态下，将凝胶冷却至40℃以下，制备成油胶，备用；D、取处方量的盐酸头孢噻呋和酒石酸泰乐菌素，加入适量油胶，置高速搅拌器中搅拌。F、将上述搅拌好的液体转移至定量容器中，将处方量的分散剂，加入容器中，用剩余油胶加至处方量，边加边搅拌；G、将定量好的上述溶液转移至搅拌器中，搅拌30分钟，将其充分混匀，过高压均质机温度控制在40℃以下，压力控制范围为30-40千帕。最后将所得溶液边搅拌边倒入已灭菌好的安瓿瓶封口，即得。2CN102397282A说明书1/6页一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂及其制备方法技术领域[0001]本发明属于兽药制剂领域，特别涉及一种长效复方头孢噻呋混悬注射剂及其制备方法。背景技术[0002]头孢噻呋是第三代动物专用的头孢菌素类抗生素，在水中不溶，在丙酮中微溶，在乙醇中几乎不溶，常将其制成钠盐或盐酸盐供注射用。主要用于耐药金葡菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道感染。但是本品对革兰氏阴性菌的抗菌活性要优于对革兰氏阳性菌的抗菌活性，而酒石酸泰乐菌素对革兰氏阳性菌、支原体、螺旋体均有抑制作用，尤其对支原体有较强的抑制作用。[0003]专利(CN101406447A，2009年4月15日公开)提供一种复方头孢噻