一种复方枇杷止咳吸入用溶液制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110090262A(43)申请公布日2019.08.06(21)申请号201810090287.X(22)申请日2018.01.30(71)申请人北京盈科瑞创新药物研究有限公司地址102299北京市昌平区科技园双营西路79号院云谷园24号楼5层506(72)发明人张保献胡杰(51)Int.Cl.A61K36/8966(2006.01)A61K9/72(2006.01)A61K9/08(2006.01)A61P11/14(2006.01)A61P11/00(2006.01)A61P11/10(2006.01)A61K31/045(2006.01)权利要求书2页说明书10页(54)发明名称一种复方枇杷止咳吸入用溶液制剂及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种复方枇杷止咳吸入用溶液制剂及其制备方法，该制剂包括:有效成分、等渗剂和溶剂，还可以包括pH调节剂、助溶剂，其中，每升复方枇杷止咳吸入用溶液制剂中，有效成分包括川贝母10-80g，枇杷叶200-500g，桔梗80-180g提取的有效成分及薄荷脑0.4-1.5g。本发明制备的雾化吸入用溶液制剂，具有高效、低毒、稳定性好、安全度高的特点，该制剂在治疗支气管炎、咳嗽、多痰等呼吸道疾病有较好的疗效。CN110090262ACN110090262A权利要求书1/2页1.一种复方枇杷止咳吸入用溶液制剂，包括：有效成分、等渗剂和溶剂，其中，所述有效成分包括川贝母、枇杷叶、桔梗提取的有效成分及薄荷脑。2.根据权利要求1所述的溶液制剂，其中每升所述复方枇杷止咳吸入用溶液制剂中，所述有效成分包括川贝母10-80g，枇杷叶200-500g，桔梗80-180g提取的有效成分及薄荷脑0.4-1.5g。3.根据权利要求1或2所述的溶液制剂，其特征在于，所述有效成分包括川贝母20-50g，枇杷叶300-450g，桔梗100-150g提取的有效成分及薄荷脑0.6-1.2g。4.根据权利要求1～3任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述有效成分包括由川贝母30-40g，枇杷叶400-450g，桔梗120-140g提取的有效成分及薄荷脑0.8-1.0。5.根据权利要求1～4任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述等渗剂为无机盐等渗剂或糖类等渗剂。6.根据权利要求5所述的溶液制剂，其特征在于，所述无机盐等渗剂的质量为1-20g，所述无机盐等渗剂优选为氯化钠、氯化镁、氯化钙中的一种或多种；所述糖类等渗剂的质量为10-100g，所述糖类等渗剂优选为葡萄糖、果糖、甘露醇中的一种或多种。7.根据权利要求1～6任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述溶剂选用纯化水或注射用水。8.根据权利要求1～7任一项所述的溶液制剂，其特征在于，还可以包括pH调节剂、助溶剂。9.根据权利要求1～8任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述助溶剂为吐温80、司盘。10.根据权利要求8所述的溶液制剂，其特征在于，所述pH值调节剂为氢氧化钠、枸橼酸钠、枸橼酸、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸、醋酸钠、醋酸、盐酸中的一种或多种。11.根据权利要求8或10任一项所述的溶液制剂，其特征在于，所述雾化吸入用溶液制剂的pH值为3.0-8.5，优选pH值为5.0-8.0。12.根据权利要求1～11任一项所述的溶液制剂，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：(1)称取处方量的枇杷叶，第一次加水10-15倍量，煎煮1-2h，第二次加水8-12倍量，煎煮1-2h，滤过，合并滤液，浓缩至1ml含1-5g生药量，加乙醇至含醇量60-90％，搅匀，静置12h以上，滤过，回收乙醇至1ml含2-8g生药量，后加水至1ml含0.2-1.0g生药量，用已处理好的大孔树脂柱洗脱，先用水清洗后，用20-60％乙醇洗脱，收集20-60％乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩至干燥，得枇杷叶有效成分；(2)称取处方量的川贝母(破碎)、桔梗，加水煎煮1-3次，第一次加水6-15倍量，煎煮1-3h，第二次，加水4-10倍量，煎煮1-3h，滤过，合并滤液，浓缩至1ml含1-5g生药量，加乙醇至含醇量60-90％，搅匀，静置12h以上，滤过，回收乙醇至1ml含2-8g生药量，后加水至1ml含0.2-1.0g生药量，静置24h以上，滤过，超滤，浓缩至干燥，得川贝母、桔梗有效成分；(3)取枇杷叶有效成分和川贝母桔梗有效成分加水溶解，合并，静置24h以上，滤过，加0.5％活性炭煮沸20-60min，放冷，滤过，再加入处方量薄荷脑，搅匀，滤过，超滤，加入适量等渗剂，滤过，灌封，灭菌，即得。13.根据权利要求12所述的溶液制剂，其特征在于，其制备方法包括以下步骤：2CN110090262A权利要求书2/2页(1)称取处方量的枇杷叶，，第一次加水14倍量，