一种吸入用复方多索茶碱溶液及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112618519A(43)申请公布日2021.04.09(21)申请号202011541557.8A61K31/522(2006.01)(22)申请日2020.12.23A61P11/08(2006.01)(66)本国优先权数据201911342061.52019.12.23CN(71)申请人杭州百诚医药科技股份有限公司地址311100浙江省杭州市余杭经济技术开发区临平大道502号1幢8楼802号(72)发明人王磊曾智丽陶言彬卢豫商李园园肖艳茹(51)Int.Cl.A61K9/72(2006.01)A61K9/08(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K31/46(2006.01)权利要求书1页说明书9页附图1页(54)发明名称一种吸入用复方多索茶碱溶液及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种吸入用复方多索茶碱溶液及其制备方法，该吸入用复方多索茶碱溶液的组分包括原料药、等渗调节剂、抗氧剂、pH调节剂和注射用水，所述原料药包括多索茶碱和异丙托溴铵的混合。本发明的吸入用复方多索茶碱溶液适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的患者，用于治疗气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛，与现有技术相比，质量更加的稳定、用药更加的安全、方便。CN112618519ACN112618519A权利要求书1/1页1.一种吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，所述吸入用复方多索茶碱溶液的组分包括原料药、等渗调节剂、抗氧剂、pH调节剂和注射用水，所述原料药包括多索茶碱和异丙托溴铵的混合。2.根据权利要求1所述的吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，所述等渗调节剂选自氯化钠、氯化钾、葡萄糖中的一种，其用量控制在能使吸入用复方多索茶碱溶液的渗透压在250～330mOsm/kg。3.根据权利要求2所述的吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，所述等渗调节剂为葡萄糖，其用量控制在能使吸入用复方多索茶碱溶液的渗透压在270～310mOsm/kg。4.根据权利要求1所述的吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，pH调节剂选自硫酸、盐酸、醋酸、枸橼酸、氢氧化钠中的一种或多种，其用量控制在能使吸入用复方多索茶碱溶液的pH值在5.0～6.5。5.根据权利要求4所述的吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，pH调节剂为醋酸和氢氧化钠的组合，其用量控制在能使吸入用复方多索茶碱溶液的pH值在5.5～6.0。6.根据权利要求1～5中任一项所述的吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，所述稳定剂为依地酸二钠和葡萄糖酸钠的组合，依地酸二钠与葡萄糖酸钠的质量比为1:4。7.根据权利要求1～5中任一项所述的吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，所述原料药与稳定剂的重量比为100:0.98。8.根据权利要求1～5中任一项所述的吸入用复方多索茶碱溶液，其特征在于，所述的吸入用复方多索茶碱溶液，处方中各组分及其重量如下：多索茶碱5g，异丙托溴铵0.11g，依地酸二钠0.01g，葡萄糖酸钠0.04g，葡萄糖25g，醋酸和氢氧化钠适量，注射用水加至500ml。9.一种根据权利要求1～8中任一项所述的吸入用复方多索茶碱溶液的制备方法，包括如下步骤：取90％的注射用水，加入处方量的多索茶碱和异丙托溴铵，充氮，搅拌30min，随后加入处方量的稳定剂，搅拌溶解后再加入处方量的等渗调节剂，将溶液的渗透压调至250～330mOsm/kg，并用pH调节剂调pH值至5.0～6.5，加注射用水至全量，并依次经0.45μm的滤膜粗滤、0.22μm的滤膜精滤；取精滤后的溶液进行pH值、渗透压、含量等检测，检测合格后，充氮灌封，在121℃条件下灭菌15min，灯检合格，即得。2CN112618519A说明书1/9页一种吸入用复方多索茶碱溶液及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种吸入用复方多索茶碱溶液及其制备方法。背景技术[0002]支气管哮喘(简称哮喘，asthma)是全球范围内威胁公众健康的一种常见慢性病，世界各国患病率从0.13％至17％不等。且其发病率和死亡率呈逐渐上升的趋势。按照全球喘防治协议的统计数字，全世界有1.6亿人罹患此病，在许多地区10‑20年内哮喘的发病率增加了一倍。在许多国家，哮喘治疗的经济负担无论在直接医疗消费，还是间接医疗消费方面都相当沉重，使得哮喘的防治工作在政府的卫生发展战略中被摆在优先发展的重要地位。哮喘对人类造成的严重危害已日益引起全世界的关注。[0003]目前，应用于哮喘治疗和慢性阻塞性肺病(COPD)的药物主要包括黄嘌呤类药物、抗胆碱药、β2受体激动药、糖皮质激素和抗过敏药。[0004]多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，其化学名为7‑(l,3‑二