一种吸入用苯酚溶液制剂、制备方法及其应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113967200A(43)申请公布日2022.01.25(21)申请号202010708719.6(22)申请日2020.07.22(71)申请人盈科瑞（横琴）药物研究院有限公司地址519000广东省珠海市横琴新区飞蓬路30号2栋401、飞蓬路30号2栋501(72)发明人崔晓兰张宏武胡杰李翠(51)Int.Cl.A61K9/72(2006.01)A61K9/08(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/02(2006.01)A61K31/05(2006.01)A61P31/14(2006.01)A61P11/00(2006.01)权利要求书1页说明书8页(54)发明名称一种吸入用苯酚溶液制剂、制备方法及其应用(57)摘要本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种吸入用苯酚溶液制剂、制备方法及其应用。本发明吸入用苯酚溶液制剂，包括苯酚、渗透压调节剂及溶剂。其可通过应用雾化装置，使药物形成气溶胶微粒，被吸入并沉积于鼻咽喉、各级支气管及肺泡内，发挥治疗作用。具有起效快、局部药物浓度高、用药量少、应用方便及全身不良反应少等诸多优点。CN113967200ACN113967200A权利要求书1/1页1.一种吸入用苯酚溶液制剂，包括：苯酚、渗透压调节剂及溶剂。2.根据权利要求1所述的溶液制剂，其特征在于，所述苯酚以质量体积百分含量g/mL计的浓度为0.05％～0.5％，优选为0.05％～0.25％，进一步优选为0.05％～0.12％。3.根据权利要求1所述的溶液制剂，其特征在于，所述渗透压调节剂的浓度为8mg/ml～10mg/ml；优选为9mg/ml。4.根据权利要求1所述的溶液制剂，其特征在于，所述渗透压调节剂选自氯化钠或者葡萄糖；优选为氯化钠。5.根据权利要求1所述的溶液制剂，其特征在于，所述溶剂选自纯化水、注射用水或无菌注射用水。6.根据权利要求1所述的溶液制剂，其特征在于，所述溶液经过雾化器雾化后，质量中值空气动力学粒径为2.5～7.5μm，优选为3.0～6.0μm；空气动力学粒径小于5μm的微细粒子百分比为30％～70％。7.权利要求1-6任一所述吸入用苯酚溶液制剂的制备方法，包括如下步骤：(1)称取苯酚0.6～6g，渗透压调节剂8～12g，20℃～35℃下加入注射用水960～1500ml，稀释、搅拌均匀，经0.22μm或0.45μm微孔滤膜滤过；(2)在无菌环境下灌封于棕色安瓿瓶中，115℃高压蒸汽灭菌30min，灭菌或者不灭菌，经无菌过滤后直接灌装，即得。8.权利要求1-6任一所述溶液制剂在制备抗人冠状病毒药物中的应用。9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述冠状病毒是指人冠状病毒HCoV-229E。10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述抗人冠状病毒药物是指治疗冠状病毒感染引起的呼吸道疾病药物，具体为治疗普通感冒、流感样病毒或流感、肺炎和/或气管炎的药物。2CN113967200A说明书1/8页一种吸入用苯酚溶液制剂、制备方法及其应用技术领域[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种吸入用苯酚溶液制剂、制备方法及其应用。背景技术[0002]苯酚又名石炭酸，为弱酸，1834年Runge从煤焦油中发现了苯酚，1841年Laurent首次制得结晶苯酚。苯酚为苯环上的一个氢原子被羟基取代的产物，酚以游离的形式或以衍生物的形式存在于自然界。苯酚的化学性质较活泼，纯品为白色或无色易潮解的结晶，在空气中或遇不洁物质逐渐变成微红色结晶，有特殊气味、有毒、有强腐蚀性，相对分子质量94.11，相对密度1.0576，熔点43℃。微溶于水(8.3g/20℃、混溶/40℃)，能溶于苯和碱性溶液中，易溶于乙醇、乙醚、氯仿、甘油等有机溶剂中。[0003]苯酚是重要的有机化工原料及中间体，在烷基酚、合成纤维、塑料、合成橡胶、医药、农药、香料、染料、涂料和炼油等工业中有着重要用途。此外，由于苯酚可使蛋白质变性，故有杀菌作用，对很多微生物，如革兰阳性菌、革兰阴性菌、分枝杆菌和某些真菌及病毒表现出很强的抗菌活性，对结核杆菌、芽孢和耐酸菌的杀灭力较差。苯酚在酸性溶液中活性最强；温度增加也可提高其抗菌活性；但有机物的存在会使其活性消失。十九世纪英国医生意外发现石炭酸稀溶液用于外科手术消毒处理，可有效避免病人再发生感染等意外事故，此后，苯酚稀溶液被广泛用作消毒防腐剂。[0004]关于苯酚的药物应用相对较少，仅CN102198091A的专利文献中记载了一种穴位注射剂，其组成为苯酚在常温下的饱和溶液和生理盐水，二者混合比例为0.5-2:100；进一步还可包含2％的利多卡因，即常温下的苯酚饱和溶液、生理盐水和2％利多卡因以0.5-2:100:5比例的混