一种茶碱骨架型缓释芯材及其制备方法、以及茶碱缓释片.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115887397A(43)申请公布日2023.04.04(21)申请号202211524330.1A61K47/44(2017.01)(22)申请日2022.11.30A61K47/36(2006.01)A61P11/00(2006.01)(71)申请人广州茂丰药业有限公司A61P11/06(2006.01)地址510670广东省广州市经济技术开发区南翔三路1号申请人英德茂丰药业有限公司(72)发明人杨海峰周凤书吴煜辉(74)专利代理机构广州科知专利代理事务所(普通合伙)44723专利代理师张盛楚(51)Int.Cl.A61K9/22(2006.01)A61K31/522(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/32(2006.01)权利要求书1页说明书12页附图2页(54)发明名称一种茶碱骨架型缓释芯材及其制备方法、以及茶碱缓释片(57)摘要本发明属于茶碱制剂领域，公开了一种茶碱骨架型缓释芯材，包括茶碱原料药、季铵基甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素、蜡质辅料、羟丙甲纤维素、黄原胶及有机溶剂，同时还公开了其制备方法以及由茶碱骨架型缓释芯材制成的茶碱缓释片。而本发明的茶碱骨架型缓释芯材生产成本较低，采用常规挤出或制粒方法即可，其为多单元骨架型结构，结合了骨架片和包衣小丸的优势，同时包衣工艺简单，无需微丸薄膜控释包衣，具有可变形性和韧性，压片后片剂硬度高，还具有溶出曲线稳定、乙醇抗性的优点。CN115887397ACN115887397A权利要求书1/1页1.一种茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：包括茶碱原料药、季铵基甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素、蜡质辅料、羟丙甲纤维素、黄原胶及有机溶剂，其中各组分的添加比例为：(a)基于茶碱原料药计算：25～55重量％季铵基甲基丙烯酸酯共聚物，(b)基于茶碱原料药计算：4～15重量％乙基纤维素，(c)基于茶碱原料药计算：15～23重量％的蜡质辅料，(d)基于茶碱原料药计算：20～45重量％的有机溶剂，(e)基于茶碱原料药计算：4～7重量％的羟丙甲纤维素，(f)基于茶碱原料药计算：2～5重量％的黄原胶。2.根据权利要求1所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述季铵基甲基丙烯酸酯共聚物为适宜药用的甲基丙烯酸甲酯‑丙烯酸乙酯‑甲基丙烯酸氯化三甲铵基乙酯的共聚物或水分散体。3.根据权利要求1所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述蜡质辅料选自C12‑C26高级脂肪酸及其钙盐或镁盐、C12‑C26高级脂肪醇、C12‑C26高级脂肪酸甘油酯(单、双、三甘油酯)、氢化植物油类、动植物蜡、聚乙烯蜡和矿物蜡中的一种或多种。4.根据权利要求1所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述有机溶剂选自乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯中至少一种。5.根据权利要求1至4中任一项所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述茶碱骨架型缓释芯材最外层包裹有隔离包衣剂，所述隔离包衣剂为附着剂、粘合剂和隔离剂在水中通过高速剪切制成的水分散体包衣剂，其各组分配比如下：(a)基于水计算：10～23重量％附着剂，(b)基于水计算：0.2～0.5重量％粘合剂，(c)基于水计算：20～40重量％的隔离剂。6.根据权利要求5所述的茶碱骨架型缓释芯材，其特征在于：所述附着剂选自乳糖或甘露醇中的一种；所述粘合剂选自羧甲基纤维素钠或聚维酮中的一种；所述隔离剂为水不溶性，选自玉米淀粉或微粉化的微晶纤维素中的一种，所述隔离包衣剂干物质的重量为未包衣的茶碱骨架型缓释芯材重量的1.0～2.2％。7.根据权利要求1‑4中任一项所述的茶碱骨架型缓释芯材的制备方法，其特征在于：将所述茶碱原料药、季铵基甲基丙烯酸酯共聚物、乙基纤维素、蜡质辅料、羟丙甲纤维素、黄原胶及有机溶剂混合，加热搅拌均匀，在有机溶剂和蜡质辅料共同作用下形成固体溶液，使茶碱晶体溶解在缓释材料中形成分子级分散体，后蒸发有机溶剂，得到茶碱骨架型缓释芯材。8.根据权利要求7所述的茶碱骨架型缓释芯材的制备方法，其特征在于：加热搅拌和蒸发有机溶剂时的温度为50～100℃。9.一种包含权利要求5或6所述的茶碱骨架型缓释芯材的茶碱缓释片，其特征在于：制备方法如下，将隔离包衣后的茶碱骨架型缓释芯材、崩解型辅料微晶纤维素、交联聚维酮以及润滑剂硬脂酸镁置料斗混合机中混合均匀，压片，后置于鼓风干燥箱中对片剂进行热处理。10.根据权利要求9所述的茶碱缓释片，其特征在于：鼓风干燥箱中热处理的温度为55～65℃，热处理时间为1～2小时。2CN115887397A说明书1/12页一种茶碱骨架型缓释芯材及其制备方法、以及茶碱缓释片技术领域[0001]本发明涉及茶碱制剂领域，特别涉及一种茶碱骨架型缓释芯材及其制备方法、以及茶碱缓释片。背景技术[0