鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113768890A(43)申请公布日2021.12.10(21)申请号202111180979.1A61K31/496(2006.01)(22)申请日2021.10.11A61P25/18(2006.01)(71)申请人北京阳光诺和药物研究股份有限公司地址102200北京市昌平区双营西路79号中科云谷园7号楼(72)发明人利虔(74)专利代理机构北京纪凯知识产权代理有限公司11245代理人关畅(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/42(2017.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/22(2006.01)权利要求书1页说明书5页(54)发明名称鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用(57)摘要本发明公开了一种鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用。所述鲁拉西酮口崩片为冻干口崩片，基质单剂量组成包括：粘合剂2～20mg、骨架支撑剂10mg～100mg、矫味剂0～10mg、香精0～10mg；盐酸鲁拉西酮10mg～50mg；所述矫味剂和香精的用量均不为0。本发明辅料种类少，制备工艺方便，含药量高，崩解速度快，透膜吸收良好和良好的体外溶出和口感，能够为患者提供一种服用方便、吸收迅速、生物利用度高的含有鲁拉西酮或其盐的制剂。CN113768890ACN113768890A权利要求书1/1页1.一种鲁拉西酮口崩片，由基质与盐酸鲁拉西酮制成，其特征在于：所述鲁拉西酮口崩片为冻干口崩片，基质单剂量组成包括：粘合剂2～20mg、骨架支撑剂10mg～100mg、矫味剂0～10mg、香精0～10mg；盐酸鲁拉西酮10mg～50mg；所述矫味剂和香精的用量均不为0。2.根据权利要求1所述的鲁拉西酮口崩片，其特征在于：所述粘合剂选自明胶、水解明胶、部分水解明胶和聚乙烯醇中的至少一种；所述骨架支撑剂选自甘露醇、木糖醇、山梨醇、麦芽糖醇、乳糖醇、半乳糖、葡聚糖和氨基酸中的至少一种；所述矫味剂为甜味剂和/或不同口味的香精；所述甜味剂具体选自蔗糖、阿斯巴甜和糖精钠中至少一种；所述香精具体选自牛奶味香精、巧克力味香精、薄荷味香精、香橙味香精和草莓味香精中至少一种。3.根据权利要求1或2任一所述的鲁拉西酮口崩片，其特征在于：所述鲁拉西酮口崩片为按照权利要求5所述方法制得的产品。4.根据权利要求1‑3任一所述的鲁拉西酮口崩片，其特征在于：所述鲁拉西酮口崩片为如下鲁拉西酮口崩片a‑d中任意一种：所述鲁拉西酮口崩片a的组成如下：盐酸鲁拉西酮40mg；粘合剂10mg、骨架支撑剂19mg、矫味剂0.5mg、香精0.5mg；所述鲁拉西酮口崩片b的组成如下：盐酸鲁拉西酮20mg；粘合剂20mg、骨架支撑剂28mg、矫味剂1.5mg、香精0.5mg；所述鲁拉西酮口崩片c的组成如下：盐酸鲁拉西酮50mg；粘合剂20mg、骨架支撑剂40mg、矫味剂2mg、香精1mg；所述鲁拉西酮口崩片d的组成如下：盐酸鲁拉西酮40mg；粘合剂10mg、骨架支撑剂50mg、矫味剂1mg、香精0.2mg。5.权利要求1‑4任一所述鲁拉西酮口崩片在制备治疗双向精神障碍、精神分裂症引起的疾病的药物中的应用。6.一种制备权利要求1‑4任一所述鲁拉西酮口崩片的方法，包括：1)溶解：将所述粘合剂加入到水中，混合加热至50℃，继续混合至完全溶解；加入混合均匀的所述骨架支撑剂和盐酸鲁拉西酮的混合物，搅拌至均匀；继续加入所述矫味剂和所述香精，搅拌混合均匀，加水定容至相应体积，得到药液；2)注模：按剂量吸取所述药液注入到模具中；3)速冻：‑60℃～‑120℃环境下使所述药液迅速冷冻成为固体；4)冻干：冻干机降温至‑45℃，将装有所述药液的模具放入冻干机，半小时后抽真空，当真空度达10～30Pa以下，保温2小时；将搁板温度升至‑10℃～5℃，保持5小时；将搁板温度升至5℃～15℃，保持4小时；将搁板温度升至20℃～35℃，保持2小时，得到所述鲁拉西酮口崩片。2CN113768890A说明书1/5页鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用技术领域[0001]本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种鲁拉西酮冻干口崩片及其制备方法与应用。背景技术[0002]精神分裂症(schizophrenia)是一种常见的病因未完全阐明的精神疾病，多起病于青壮年，常有知觉、思维、情感和行为等方面的障碍，一般无意识及智能障碍。病程多迁延，反复发作，部分患者发生精神活动衰退和不同程度社会功能缺损，约占精神科住院患者的一半以上，最终结局约一半左右患者出现精神残疾，为社会以及患者和家属带来严重的负担。[0003]鲁拉西酮(Lurasidone)是一种新型非典型抗精神分裂症的药物，2010年10月28日美国食品药品监督管理局(FDA)批