一种冻干闪释片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112870173A(43)申请公布日2021.06.01(21)申请号202110158213.7A61K47/18(2006.01)(22)申请日2021.02.04A61K47/22(2006.01)A61K47/02(2006.01)(71)申请人南京天纵易康生物科技股份有限公A61J3/00(2006.01)司地址210031江苏省南京市江北新区星火路10号(72)发明人徐林金玉杨菲霏宁涛马旭(74)专利代理机构北京品源专利代理有限公司11332代理人巩克栋(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61K47/36(2006.01)权利要求书2页说明书11页(54)发明名称一种冻干闪释片及其制备方法(57)摘要本发明提供了一种冻干闪释片及其制备方法，所述冻干闪释片包括：粘合剂、活性成分和骨架支撑剂；所述粘合剂包括聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物。所述冻干闪释片的制备方法包括将粘合剂溶于去离子水中，再加入骨架支撑剂和活性成分，得到注模液，而后进行冷冻干燥，脱模，得到所述冻干闪释片。本发明选用聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物作为粘合剂，配合骨架支撑剂的填充效果，制备得到的冻干闪释片硬度较高，脆度较低，稳定性较好；配合冻干技术，活性物质不易被破坏，储存时间更久，崩解分散的速度也更快；制备方法简单高效，节能环保，应用价值极高。CN112870173ACN112870173A权利要求书1/2页1.一种冻干闪释片，其特征在于，所述冻干闪释片包括：粘合剂、活性成分和骨架支撑剂；所述粘合剂包括聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物。2.根据权利要求1所述的冻干闪释片，其特征在于，所述骨架支撑剂包括糖、糖醇、无机盐或氨基酸中的任意一种或至少两种的组合；优选地，所述糖包括蔗糖、果糖、乳糖、麦芽糖、葡萄糖、半乳糖、海藻糖、右旋糖酐或环糊精中的任意一种或至少两种的组合；优选地，所述糖醇包括甘露醇、山梨醇、麦芽糖醇、木糖醇、乳糖醇或赤藓糖醇中的任意一种或至少两种的组合；优选地，所述无机盐包括磷酸钠和/或氯化钠；优选地，所述氨基酸包括甘氨酸、丙氨酸、脯氨酸、羟脯氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、异亮氨酸、亮氨酸或苯丙氨酸中的任意一种或至少两种的组合。3.根据权利要求1或2所述的冻干闪释片，其特征在于，所述冻干闪释片还包括辅料：优选地，所述辅料包括防腐剂、抗氧化剂、表面活性剂、着色剂、矫味剂或pH调节剂中的任意一种或至少两种的组合；优选地，所述着色剂包括氧化铁红、氧化铁黑或氧化铁黄中的任意一种或至少两种的组合；优选地，所述pH调节剂包括柠檬酸、酒石酸、磷酸或马来酸中的任意一种或至少两种的组合。4.根据权利要求1～3任一项所述的冻干闪释片，其特征在于，所述粘合剂在所述冻干闪释片中的重量份数为1～50份，优选为10～40份，进一步优选为15～30份；优选地，所述活性成分在所述冻干闪释片中的重量份数为1～10份；优选地，所述骨架支撑剂在所述冻干闪释片中的重量份数为1～50份，优选为10～30份；优选地，所述辅料在所述冻干闪释片中的重量份数为5～50份。5.根据权利要求1～4任一项所述的冻干闪释片，其特征在于，以重量份数计，所述冻干闪释片包括粘合剂1～50份、活性成分1～10份、骨架支撑剂1～50份和辅料5～50份；优选地，以重量份数计，所述冻干闪释片包括粘合剂10～40份、活性成分1～10份、骨架支撑剂10～30份和辅料5～50份；优选地，以重量份数计，所述冻干闪释片包括粘合剂15～30份、活性成分1～10份、骨架支撑剂10～30份和辅料5～50份。6.一种如权利要求1～5任一项所述的冻干闪释片的制备方法，其特征在于，所述冻干闪释片的制备方法包括将粘合剂溶于去离子水中，再加入骨架支撑剂和活性成分，得到注模液，而后进行冷冻干燥，脱模，得到所述冻干闪释片。7.根据权利要求6所述的冻干闪释片的制备方法，其特征在于，所述加入骨架支撑剂和活性成分后，还包括加入辅料的步骤；优选地，所述粘合剂、骨架支撑剂、活性成分和辅料的总质量与去离子水的固液质量比为1:(2.5～3.5)，优选为1:3。8.根据权利要求6或7所述的冻干闪释片的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥的具2CN112870173A权利要求书2/2页体步骤为：将注模液注入模具中，预冻；再转移到冻干机中，进行冻干；优选地，所述预冻的温度为‑70～‑80℃，优选为‑80℃；优选地，所述预冻的时间为8～14h，优选为12h；优选地，所述冻干机的温度不高于‑50℃；优选地，所述冻干时的气压不高于‑30MPa；优选地，所述