一种恩格列净杂质的合成方法.pdf
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一种恩格列净杂质的合成方法.pdf
本发明提供了一种恩格列净杂质的合成方法。该合成方法包括将化合物1在有机溶剂中,低温下用正丁基锂处理后,与溴丁烷反应得到恩格列净杂质。本发明的恩格列净杂质的合成方法制备的恩格列净杂质,能够有效地用于恩格列净药物的杂质控制,对恩格列净的质量控制提供保障。
一种恩格列净杂质的合成方法.pdf
本发明提供了一种恩格列净杂质的合成方法。该合成方法包括将化合物1在有机溶剂中,低温下用正丁基锂处理后,与溴丁烷反应得到恩格列净杂质。本发明的恩格列净杂质的合成方法制备的恩格列净杂质,能够有效地用于恩格列净药物的杂质控制,对恩格列净的质量控制提供保障。
一种恩格列净关键中间体和恩格列净杂质的制备方法.pdf
本发明属于药物合成领域,尤其涉及一种恩格列净杂质的制备方法,该制备方法以2‑氯‑5‑溴苯甲酸为起始物料经过酰氯化,傅克酰基化,S‑3羟基呋喃取代,还原,锂卤交换、亲核取代几个步骤,得到化合物(S)‑(4‑氯‑3‑(4‑((四氢呋喃‑3‑基)氧)苄基)苯基)三甲基硅烷,该化合物有利于恩格列净的质量研究和控制。此外,本发明亦将恩格列净关键中间体式Ⅲ所示化合物的制备方法进行优化,提高反应收率,降低原材料成本。
一种恩格列净异构体杂质的合成方法.pdf
本发明公开了一种式I‑1或I‑2的化合物的合成方法,所述式I‑1或I‑2的化合物为恩格列净在合成过程中产生的间位和邻位异构体。本发明公开的合成方法放弃了傅克酰基化的思路,巧妙地找寻到了合适的起始物料间溴氟苯或邻溴氟苯,用溴苯的锂化作为亲核试剂,和醛类化合物做亲核加成反应。本发明的制备方法反应路线较短、操作简单、产品纯度和收率较高、适合大规模生产,对研究和控制恩格列净的质量具有重要意义。
恩格列净的合成方法.pdf
本发明提供了一种全新的恩格列净合成工艺。该工艺利用硼酸酯进行拔卤作用,再结合特定的反应条件从而能够高收率、操作简便地制备恩格列净。本发明的恩格列净合成方法的反应条件温和、总收率高、副反应少、操作方便,从而有利于工业化生产和成本控制。