一种左氧氟沙星-烟酸药物共晶及其制备方法.pdf
宛菡****魔王
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一种左氧氟沙星-烟酸药物共晶及其制备方法.pdf
本发明公开了一种左氧氟沙星与烟酸的药物共晶及其制备方法,该共晶是含有一分子水的水合物,结构单元包含左氧氟沙星分子、烟酸分子和水分子,左氧氟沙星分子和烟酸分子的摩尔比为1:1。本发明将左氧氟沙星与烟酸等比例加入到有机溶剂中,经超声溶解后在室温下溶剂蒸发的过程,制备得到所述的左氧氟沙星?烟酸共晶。本发明制备方法简单易行,重现性好,得到的共晶符合单晶X射线衍射检测要求。本发明所述的药物共晶改善了左氧氟沙星的溶解性,为其液体制剂例如滴眼液的制备和生物利用度的提高奠定了基础。该共晶未改变左氧氟沙星的稳定性。
一种烟酸药物共晶及其制备方法.pdf
本发明公开了一种烟酸药物共晶及其制备方法,其特点是将烟酸与2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶按1:1~8重量比混合,研磨均匀后加入甲醇研磨至溶剂挥干,然后在甲醇/丙酮混合溶剂中超声至溶解完全,然后静置5~10天,析出的白色透明晶体,为烟酸与2,6‑二羟基苯甲酸或烟酸与4‑氨基吡啶药物共晶。本发明与现有技术相比具有制备方法简单可控,合成周期短,重复性好,不但保留了烟酸的药物特质外,而且溶解性有明显提高,延长原有药物的市场周期,具有广阔的应用前景。
乳酸左氧氟沙星新晶型及其制备方法和应用.pdf
本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星的新晶型,其是含有一个结晶水的乳酸左氧氟沙星,其纯度高,易于溶解、澄清度好、晶习完整、过滤性佳、流动性好,存储过程中吸湿性小,稳定好,可以长期贮存。本发明的制备方法选用溶剂安全价廉易得,反应条件温和,产物收率高于90%,且得到的晶体纯度高,成品的化学纯度可达到99.9%以上,含左氧氟沙星可达到80.0%以上。
一种伊布替尼-烟酸共晶及其制备方法.pdf
本发明属于晶型药物分子技术领域,具体提供了一种伊布替尼‑烟酸共晶。本发明制备的伊布替尼‑烟酸共晶使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.46±0.2°,15.22±0.2°,20.10±0.2°,20.97±0.2°,24.57±0.2°,25.71±0.2°,26.78±0.2°,27.76±0.2°处有特征峰。本发明提供的制备伊布替尼‑烟酸共晶的方法操作简单、制备的晶体收率和纯度高。本发明制备的伊布替尼‑烟酸共晶,具有较好的化学稳定性和较好的溶解性,对于提高伊布替尼的生物利用度和药效具有重
一种左氧氟沙星的制备方法.pdf
本发明主要公开一种左氧氟沙星的制备方法,该方法包括以下步骤:在左氧氟羧酸中加入抗氧剂、溶剂、N-甲基哌嗪进行反应,反应后浓缩回收N-甲基哌嗪得到残留物。残留物加入水、三氯甲烷,用盐酸调PH到7.0,分层萃取后,浓缩萃取层,加入甲醇打浆得左氧氟沙星成品。该方法采用低沸点的醇作为反应溶剂,同时在反应中加入抗氧剂,改善产品的质量和外观,回收率较高,反应成本较低,刺激性小,对环境和操作工人的危害大大降低。