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本发明提供一种羧酸类药物的β?酮亚砜衍生物及其制备方法和应用,属于有机合成技术领域。以羧酸类药物的酰氯衍生物为原料,在CaC2与TEA的共同存在下,制备该类药物的β?酮亚砜衍生物,一方面,在CaC2与TEA的共同存在下,所制备的β?酮亚砜衍生物的产率高达49%~64%,且绿色环保,反应过程温和,操作简单。另一方面,所制备的β?酮亚砜衍生物中,作为治疗各自适应症的药物,进入人体后,对肠和胃的刺激减少,具有高活性、低毒和高附加值的优点。