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本发明涉及6?(异噁唑烷?2?基)?N?苯基嘧啶?4?胺衍生物,及包括该化合物作为有效成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物。该化合物对表皮生长因子受体(EGFR)变体、或ERBB2及ERBB4中的一或多种的野生型或变体展现出高抑制活性,因此可有效用于治疗表达它们的癌症。特别是,该化合物对肺癌细胞系的增殖展现出优异的抑制活性,并因此可有效地用于治疗肺癌。