一种多取代异羟肟酸衍生物的合成方法.pdf
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一种多取代异羟肟酸衍生物的合成方法.pdf
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本发明涉及酶抑制剂技术领域,尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合,且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链,上述两个方面内容保证了异羟肟酸类衍生物对LpxC具有较好的杀菌活性和较低的毒性;本发明还提供了所述异羟肟酸类衍生物的制备方法,所述制备方法反应时间短,收率高。
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本发明提供一种羟肟酸的制备方法,所述制备方法包括:在碱催化下,将酸酐和羟胺进行反应,反应完成后进行酸化;其中,所述酸酐为C4~C12的环烷烃脂肪酸酐或芳香酸的酸酐。本发明提供的制备方法不需要加热即可实现羟肟化反应,反应条件温和,副反应少,所得产品纯度高,用于浮选获得精矿产品回收率高、品位高。其次,本发明产品合成转化率高,原料消耗比例降低,合成成本大幅度降低,且该方法制备过程中碱量消耗大幅度下降,后续酸化过程所需的酸也随之减少,生成的废渣氯化钠降低,废水排放量降低约50%以上。