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本发明涉及一类三并环化合物及其药物组合物和应用。该化合物为式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其水合物、或其溶剂化物、或其代谢产物、或其前药,其中,所述R1~R3以及L、X、Y和Z基团如说明书所定义。本发明所述的化合物及包含其的药物组合物具有良好的PLK1酶抑制活性,因此可作为PLK1抑制剂,并用于制备成治疗和/或预防由PLK1过度表达的疾病如癌症的药物。