一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法.pdf
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一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法.pdf
本发明公开了一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法,其包括如下步骤:1?炔基?2?萘酚或邻炔基苯酚类化合物、有机叠氮类化合物在金属催化剂和指定构型的手性亚磷酰胺配体的协同作用下于溶剂中发生环加成反应。反应完成后,经后处理得到所述的单一构型的芳基三氮唑类化合物;该制备方法利用经典的炔烃与叠氮的Click反应,在温和的条件下构建了手性轴,反应高效简洁快速,收率、区域与立体选择性均非常高,在轴手性构建和Click化学领域均有非常重要意义,对有机合成、药物化学以及化学生物学具有深远的应用潜力。
一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法.pdf
本发明公开了一种轴手性芳基三氮唑类化合物的制备方法,其包括如下步骤:1?炔基?2?萘酚或邻炔基苯酚类化合物、有机叠氮类化合物在金属催化剂和指定构型的手性亚磷酰胺配体的协同作用下于溶剂中发生环加成反应。反应完成后,经后处理得到所述的单一构型的芳基三氮唑类化合物;该制备方法利用经典的炔烃与叠氮的Click反应,在温和的条件下构建了手性轴,反应高效简洁快速,收率、区域与立体选择性均非常高,在轴手性构建和Click化学领域均有非常重要意义,对有机合成、药物化学以及化学生物学具有深远的应用潜力。
一种氮芳基吲哚内酰胺化合物及其应用以及含C-N轴氮芳基吲哚类轴手性氨基酸制备方法.pdf
本发明公开了一种氮芳基吲哚内酰胺化合物及其应用以及含C‑N轴氮芳基吲哚类轴手性氨基酸制备方法,属于化学合成领域。本发明使用金鸡纳碱衍生物有机小分子催化剂在温和的条件下,催化醇与前手性的氮芳基吲哚内酰胺底物发生动态动力学拆分反应,可以构筑具有光学纯的轴手性C‑N轴氨基酸酯化合物。本发明具有很好的底物普适性,在吲哚的3,4,5,6位以及与之相连的苯环上还有杂环均能以优秀的产率和立体选择性获得目标产物。
一种轴手性吡啶联芳环类化合物及其制备方法.pdf
本发明公开了一种手性吡啶联芳环类化合物及其制备方法。本发明提供了一种化合物1的制备方法,其包括以下步骤:在保护气体氛围下,在有机溶剂中,在铑催化剂、氧化剂和手性酸存在下,将如式II所示化合物与如式III所示化合物进行如下所示的不对称偶联反应,即可;所述的化合物1为如式I和/或式I’所示化合物。本发明的制备方法可一步合成轴手性吡啶联芳环类化合物,无需对原料进行预先官能团化,在简化操作的基础上,还能进一步使得产物具有相当或者更高的收率和对映选择性,且底物普适性较好。
1-芳基-四氮唑-5-腈与2-芳基-四氮唑-5-腈及其制备方法.pdf
本发明公开了1‑芳基‑四氮唑‑5‑腈与2‑芳基‑四氮唑‑5‑腈及其制备方法。该方法以芳基重氮盐为起始原料,在金属银盐的催化下,能够以良好的收率,优越的区域专一性以及广泛的底物普适性得到2‑芳基‑四氮唑‑5‑腈(I);在无金属银盐存在时,能够以较好的总收率同时得到2‑芳基‑四氮唑‑5‑腈(I)和1‑芳基‑四氮唑‑5‑腈(Ⅱ),其中1‑芳基‑四氮唑‑5‑腈(Ⅱ)为主要产物。本发明同时公开从芳香胺出发,一锅法合成2‑芳基‑四氮唑‑5‑腈(I),适用于含有羟基、羧基、吡啶、羧酸酯基、酰胺基团的芳香胺底物。本发明为