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本发明提供了一种托灭酸类衍生物及其制备与应用。本发明托灭酸类衍生物以化合物对氟苯胺或对羟基苯胺为起始原料,经过基团保护、亲核取代或亲电取代、硝基氢化、缩合、脱除保护基五步反应合成得到。本发明所制备的托灭酸类衍生物具有拓扑酶Ⅰ和环氧化酶?2(COX?2)抑制作用,通过线粒体介导的凋亡途径促进细胞凋亡,诱导活性氧爆发和线粒体膜电位增加,阻滞细胞周期在G1/G0期,同时通过抑制NF?κB/IκB通路影响炎症微环境从而抑制肿瘤的生长,具有良好的抗结肠癌活性。该类化合物在动物水平上具有良好的药代动力学特征和抗肿瘤作用,可应用于制备结肠癌治疗药物。