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本发明实施例公开了一种青蒿素?哌嗪?呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用,所述衍生物的通式如下:其中,R为或X为Br或Cl。本发明青蒿素?哌嗪?呋喃酮类衍生物通过哌嗪的添加形成多个氢键或离子键以提高该衍生物的生物活性,以及调节该衍生物的溶解性和酸碱平衡,促进衍生物的药代动力学,再通过呋喃酮的添加能够显著提高制备衍生物的抗肿瘤活性,使得该衍生物能够显著抑制肿瘤细胞的生长。