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一种前列腺癌治疗药物醋酸阿比特龙的制备方法.pdf
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一种前列腺癌治疗药物醋酸阿比特龙的制备方法.pdf
本发明提供了一种前列腺癌治疗药物醋酸阿比特龙的制备方法,包括如下步骤:3?溴吡啶和镁在惰性溶剂中发生格式反应,得到中间体1;中间体1与醋酸去氢表熊酮反应,反应结束后,浓缩,加冰乙酸水溶液,固体析出,取固体,得到中间体2;中间体2与醋酸钾或DBU反应,反应结束后,浓缩,加水,固体析出,取固体,得到醋酸阿比特龙粗品;醋酸阿比特龙粗品精制后得到目标产物醋酸阿比特龙。本发明所述的前列腺癌治疗药物醋酸阿比特龙的制备方法制备步骤和后处理操作简单,不使用毒性、易燃试剂,反应条件安全、温和,不使用昂贵的硼烷试剂和金属钯催
2023-05-10
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本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法，具体涉及步骤：有机溶剂中，金属催化剂、配体和还原剂的存在下，3‑位保护的17‑羟基酯雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基(酯)与3‑卤代吡啶反应得到醋酸阿比特龙或阿比特龙衍生物，阿比特龙衍生物可经过转化得到醋酸阿比特龙。本发明的方法成本低、收率高且操作简单、适合工业化大生产。
2023-06-11
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2024-01-04
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本发明涉及药物合成技术领域，尤其是涉及一种醋酸阿比特龙的合成及纯化方法。醋酸阿比特龙的合成及纯化方法，包括如下步骤：(a)阿比特龙粗品于良溶剂中与酸反应后，降温析出阿比特龙盐；(b)阿比特龙盐与醋酸酐在有机碱体系中进行乙酰化反应后，处理得到醋酸阿比特龙。本发明的方法将阿比特龙粗品成盐进行纯化，而后将阿比特龙盐直接在碱性条件下进行乙酰化反应合成醋酸阿比特龙，极大地简化了合成及纯化工艺，提高了生产效率，并降低了各项成本，同时保证了产品质量和收率，适合商业化生产。
2023-06-11
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一种阿比特龙的制备方法.pdf
本发明提供了一种阿比特龙的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明以化合物17‑溴雄甾‑5,16‑二烯‑3β‑醇为起始原料，与硼酸酯在促进剂的作用下硼基化反应，得到中间体化合物2；将化合物2、吡啶基化合物在催化剂的作用下偶联反应，即得到阿比特龙。本发明通过调整合成路线、调整反应原料的配比及其他工艺参数，显著提高了阿比特龙的收率及纯度；本发明的制备方法简单易行、条件温和，得到的产物收率高达95％，产物纯度高达99.8％，符合药品质量标准的规定。
2023-06-11
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