一种靶向B7-H3的抗体药物偶联物、其制备方法及应用.pdf
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相关资料
一种靶向B7-H3的抗体药物偶联物、其制备方法及应用.pdf
本发明公开了一种靶向B7?H3的抗体药物偶联物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的抗体药物偶联物,该类化合物具有很好的靶向性,对阳性表达B7?H3的肿瘤细胞具有很好的抑制效果,并且,具有很好的成药性和安全性。该抗体药物偶联物具有B7?H3的抑制效果,还对NCI?N87、A375、LN?229、PA?1、MDA?MB?468、Calu?6和Hs?700T细胞中的至少一种有良好的抑制效果。
一种靶向B7-H3的抗体药物偶联物、其制备方法及应用.pdf
本发明公开了一种靶向B7?H3的抗体药物偶联物、其制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的抗体药物偶联物,该类化合物具有很好的靶向性,对阳性表达B7?H3的肿瘤细胞具有很好的抑制效果,并且,具有很好的成药性和安全性。该抗体药物偶联物具有B7?H3的抑制效果,还对NCI?N87、A375、LN?229、PA?1、MDA?MB?468、Calu?6和Hs?700T细胞中的至少一种有良好的抑制效果。
靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法及应用.pdf
本发明涉及生物技术和药物领域,具体涉及一种靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法。该抗体偶联药物由抗体、细胞毒性药物以及连接子组成,抗体为西妥昔单克隆抗体,细胞毒性药物为雷公藤红素,连接子为琥珀酰亚胺酯接头。雷公藤红素先被改造成雷公藤红素琥珀酰亚胺酯形式,再与西妥昔单克隆抗体的酰胺键反应制得抗体偶联药物。该偶联物具有西妥昔单抗和雷公藤红素两者的协同生物学功能,既能够靶向EGFR抗原,又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于Cetuximab本身,并未影响抗体的亲和力,抑制性和靶向性,较好的保留了其生物学功能
抗体药物偶联物的制备方法.pdf
一种抗体药物偶联物(ADC)的制备方法,具体而言,该方法主要借助于抗体类生物分子与离子交换载体通过静电相互作用的结合,实现ADC药物的固相制备。通过洗脱条件的优化控制药物与抗体的偶联比(DAR)和分离聚体偶联药物,降低偶联反应中药物的使用量和增强ADC药物的靶向疗效性。该制备方法步骤少,操作简单,可程序化控制,利于工业放大生产,同时实现制备过程中还原剂和有机溶剂的零留存,明显提高用药安全性,也降低了生产成本。
一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用.pdf
本发明公开了一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用,特别是一种抗PD‑L1抗体与TLR7和/或TLR8激动剂的偶联物及其药物组合物、制备方法和应用。本发明通过基因编辑获得带有突变半胱氨酸的修饰的抗PD‑L1抗体,其基本上保留了原抗体的结构,可用于抗体药物偶联物的构建。通过抗肿瘤实验发现,所得抗体药物偶联物具有较佳的活性,例如强大的抗肿瘤活性,可明显提高荷瘤动物的生存率,且毒性显著降低,对实验动物身体的负担较小,大大降低了其中小分子药物单独使用时的最低有效剂量,扩大了其治疗窗,有望用于多种疾病(例如肿瘤、病毒