抗体药物偶联物的制备方法.pdf
波峻****99
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抗体药物偶联物的制备方法.pdf
一种抗体药物偶联物(ADC)的制备方法,具体而言,该方法主要借助于抗体类生物分子与离子交换载体通过静电相互作用的结合,实现ADC药物的固相制备。通过洗脱条件的优化控制药物与抗体的偶联比(DAR)和分离聚体偶联药物,降低偶联反应中药物的使用量和增强ADC药物的靶向疗效性。该制备方法步骤少,操作简单,可程序化控制,利于工业放大生产,同时实现制备过程中还原剂和有机溶剂的零留存,明显提高用药安全性,也降低了生产成本。
抗体药物偶联物.pdf
本发明提供了一种抗体药物偶联物,具体包含相连接的治疗性抗体部分,中间接头部分和细胞毒药物部分。本发明采用的新型连接子实现了抗体药物偶联物的优异的抗肿瘤活性和较好的安全性。本发明的抗体药物偶联物可以用于癌症的预防或治疗。<base:Imagehe=@408@wi=@1000@file=@DDA0003786011430000011.JPG@imgContent=@drawing@imgFormat=@JPEG@orientation=@portrait@inline=@no@/>
一种抗体偶联药物的制备方法.pdf
本发明公开了一种抗体偶联药物的制备方法。该制备方法包括如下步骤:将抗人ErbB2单克隆抗体和还原剂混合,进行还原反应;取还原后的反应体系,用pH7.2‑7.6、0.005‑0.015M的PBS缓冲液稀释2‑4倍,得到稀释液;将稀释液和vc‑MMAE混合,进行偶联反应,得到抗体偶联药物。实验证明,抗体偶联药物和T‑DM1均可抑制SKBR3、NCI‑N87、HCC1954、MDA‑MB‑453和KPL‑4的增殖,且抑制效果基本一致;抗体偶联药物抑制JIMT‑1增殖的效果显著高于T‑DM1。本发明具有重要的应用
一种抗体偶联药物的制备方法.pdf
本发明公开了一种抗体偶联药物的制备方法。该制备方法包括如下步骤:将抗人ErbB2双特异性抗体和还原剂混合,进行还原反应;取还原后的反应体系,用pH7.4、0.01M的PBS缓冲液稀释2‑4倍,将稀释液和vc‑MMAE混合,进行偶联反应,得到抗体偶联药物。抗人ErbB2双特异性抗体的重链的氨基酸序列如SEQIDNo.1所示,轻链的氨基酸序列如SEQIDNo.2所示。实验证明,抗体偶联药物和T‑DM1均可抑制SKBR3、NCI‑N87、HCC1954、MDA‑MB‑453和KPL‑4的增殖,且抑制效果
靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法及应用.pdf
本发明涉及生物技术和药物领域,具体涉及一种靶向于EGFR的抗体偶联药物、制备方法。该抗体偶联药物由抗体、细胞毒性药物以及连接子组成,抗体为西妥昔单克隆抗体,细胞毒性药物为雷公藤红素,连接子为琥珀酰亚胺酯接头。雷公藤红素先被改造成雷公藤红素琥珀酰亚胺酯形式,再与西妥昔单克隆抗体的酰胺键反应制得抗体偶联药物。该偶联物具有西妥昔单抗和雷公藤红素两者的协同生物学功能,既能够靶向EGFR抗原,又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于Cetuximab本身,并未影响抗体的亲和力,抑制性和靶向性,较好的保留了其生物学功能